Β-αγωνιστές βραχείας δράσης (SABAs) για το άσθμα

Περιεχόμενο

• Τί είναι
• Πώς λειτουργούν τα SABA
• Ενδείξεις για χρήση
• Προφυλάξεις και αντενδείξεις
• Δοσολογία
• Παρενέργειες
• Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
• Μια λέξη από το Verywell

Οι β-αγωνιστές βραχείας δράσης (SABAs) είναι μια κατηγορία συνταγογραφούμενων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την γρήγορη ανακούφιση από δύσπνοια και συριγμό σε άτομα με άσθμα. Τα SABA λειτουργούν χαλαρώνοντας τους λείους μυς των πνευμόνων, ανακουφίζοντας τους σπασμούς και τη συστολή (στένωση) των αεραγωγών. Αν και τα περισσότερα SABA παραδίδονται μέσω συσκευής εισπνοής διάσωσης, υπάρχουν μερικά που λαμβάνονται σε μορφή χαπιού ή σιροπιού και ακόμη και με ένεση.

Σε αντίθεση με τους β-αγωνιστές μακράς δράσης (LABA) που χρησιμοποιούνται σε καθημερινή βάση, οι SABAs χρησιμοποιούνται όπως απαιτείται για τη θεραπεία οξέων επιθέσεων άσθματος.

Τί είναι

Τα SABAs θεωρούνται η πρώτη γραμμή άμυνας για οξεία συμπτώματα άσθματος. Εισπνεύονται πιο συχνά μέσω συσκευής εισπνοής μετρημένης δόσης (χρησιμοποιώντας δοχείο υπό πίεση) ή εισπνευστήρα ξηρής σκόνης (στην οποία αναπνέετε απλά) αλλά διατίθενται επίσης ως δισκία, σιρόπια, νεφελοποιημένα διαλύματα, ενέσιμα διαλύματα, ακόμη και ενδοφλέβια διαλύματα.

Τα SABAs είναι μία από τις πολλές κατηγορίες φαρμάκων που αναφέρονται ως βρογχοδιασταλτικά, ονομαζόμενα επειδή διαστέλλουν (ανοίγουν) τους αεραγωγούς που είναι γνωστοί ως βρόγχοι και βρογχιόλια.

Όταν χρησιμοποιούνται ως συσκευή εισπνοής διάσωσης, τα SABA μπορούν να ανακουφίσουν τη δύσπνοια (δύσπνοια) και το συριγμό μέσα σε λίγα λεπτά. Μετά από μία έως δύο εισπνοές, το φάρμακο θα παραμείνει ενεργό για περίπου τέσσερις έως έξι ώρες και μπορεί να χρησιμοποιηθεί οπουδήποτε από τρεις έως έξι φορές ημερησίως ανάλογα με τη σύνθεση.

Υπάρχουν δύο SABA εγκεκριμένα από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη θεραπεία των συμπτωμάτων οξέος άσθματος:

• Αλβουτερόλη, επίσης γνωστό ως σαλβουταμόλη και διατίθεται στο εμπόριο με τα εμπορικά σήματα ProAir, Proventil, Ventolin και άλλα
• Λεβαλβουτερόλη, διατίθεται στο εμπόριο με το εμπορικό σήμα Xopenex και άλλα

Άλλες παλαιότερες γενιές SABA όπως η Alupent (metaproterenol), η Maxair (pirbuterol) και η Bricanyl (terbutaline) έχουν διακοπεί από τους κατασκευαστές τους ή έχουν αποσυρθεί από την αγορά λόγω ανησυχιών σχετικά με την ασφάλεια.

Πώς αντιμετωπίζεται το άσθμα

Πώς λειτουργούν τα SABA

Τα SABA, μαζί με στενά συνδεδεμένα LABA, ανήκουν σε μια μεγαλύτερη κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως βήτα₂ (β₂- αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων. Εξ ορισμού, οι αγωνιστές είναι φάρμακα που συνδέονται με έναν κυτταρικό υποδοχέα για να προκαλέσουν μια συγκεκριμένη αντίδραση.

Ο υποδοχέας, σε αυτήν την περίπτωση, είναι το βήτα₂-αδρενεργικός υποδοχέας, ο οποίος χαλαρώνει τους λείους μυς. Οι λείοι μύες είναι εκείνοι που βρίσκονται στα τοιχώματα των κοίλων οργάνων που συστέλλονται και χαλαρώνουν ακούσια για, μεταξύ άλλων, να μετακινούν τρόφιμα μέσω των εντέρων, να ρυθμίζουν την αρτηριακή πίεση και την κυκλοφορία, ή –όπως σχετίζεται με τους αεραγωγούς που ανοίγουν και κλείνουν τους αεραγωγούς στους πνεύμονες.

Οι υποδοχείς θεωρούνται αδρενεργικοί επειδή ανταποκρίνονται στην ορμόνη επινεφρίνη (αδρεναλίνη) που βοηθά στη ρύθμιση της λειτουργίας των λείων μυών. Με τη μίμηση της επινεφρίνης, οι β-αγωνιστές μπορούν να συνδεθούν με τους αδρενεργικούς υποδοχείς και να προκαλέσουν αλυσιδωτή αντίδραση στην οποία το ασβέστιο απελευθερώνεται γρήγορα από τα κανάλια των λείων μυών, προκαλώντας τους να χαλαρώσουν.

Όταν εφαρμόζεται στους πνεύμονες, αυτό το αποτέλεσμα θα προκαλέσει τη γρήγορη διάσπαση των βρόγχων και των βρογχιολιών, επιτρέποντας την είσοδο περισσότερου αέρα. Ανακουφίζει επίσης τους βρογχόσπασμους που προκαλούν σφίξιμο στο στήθος και βήχα κατά τη διάρκεια μιας κρίσης άσθματος.

Παρόλο που τα SABA και τα LABA έχουν παρόμοιους μηχανισμούς δράσης, διαφέρουν ανάλογα με τον χρόνο ημιζωής τους (ο χρόνος που απαιτείται για την απομάκρυνση του 50% του φαρμάκου από το σώμα). Σύμφωνα με το όνομά τους, οι SABA έχουν μικρό χρόνο ημιζωής (περίπου τρεις έως έξι ώρες), ενώ οι νεότεροι LABA έχουν χρόνο ημιζωής πλησιέστερες στις 36 ώρες.

Ενδείξεις για χρήση

Η χρήση των SABA μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τη συχνότητα ή τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων του άσθματος:

• Ήπιο διαλείπον άσθμα: Τα SABA χρησιμοποιούνται συχνά μόνοι τους, όπως απαιτείται.
• Επίμονο άσθμα: Τα SABA χρησιμοποιούνται συνήθως για την ανακούφιση των οξέων συμπτωμάτων. Τα εισπνεόμενα LABAs και / ή κορτικοστεροειδή λαμβάνονται επίσης σε καθημερινή βάση για να παρέχουν μακροπρόθεσμο έλεγχο.
• Άσθμα που προκαλείται από άσκηση: Τα SABA μπορούν να ληφθούν πέντε έως 30 λεπτά πριν από την άσκηση για να μειωθεί ο κίνδυνος επίθεσης.
• Επείγουσα κατάσταση για το άσθμα: Η αλβουτερόλη μερικές φορές παραδίδεται ενδοφλεβίως (σε φλέβα) από προσωπικό του τμήματος έκτακτης ανάγκης.

Τα SABAs είναι επίσης εγκεκριμένα για χρήση στη θεραπεία χρόνιας αποφρακτικής πνευμονικής νόσου (ΧΑΠ) και άλλων αποφρακτικών πνευμονικών διαταραχών.

Διαφορές μεταξύ άσθματος και ΧΑΠ

Χρήσεις εκτός ετικέτας

Τα SABAs χρησιμοποιούνται συχνά εκτός ετικέτας για τη θεραπεία αναπνευστικής δυσχέρειας σε άτομα με σοβαρές λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού, αν και η χρησιμότητά τους ως προς αυτό δεν έχει ακόμη αποδειχθεί.

Η αλβουτερόλη μερικές φορές χρησιμοποιείται εκτός ετικέτας ως τοκολυτική (ένα φάρμακο που καταστέλλει τις συστολές για την πρόληψη ή την καθυστέρηση του πρόωρου τοκετού). Ανάλογα με τη σοβαρότητα των συστολών, το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί ενδοφλεβίως ή από το στόμα.

Προφυλάξεις και αντενδείξεις

Υπάρχουν λίγες απόλυτες αντενδείξεις σε SABA εκτός από μια γνωστή αλλεργία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε ανενεργό συστατικό στη σύνθεση. Εάν είστε αλλεργικοί στην αλβουτερόλη, δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε λεβαλβουτερόλη (ή αντίστροφα).

Τα SABAs είναι γνωστό ότι επηρεάζουν τον ρυθμό σφυγμού, την αρτηριακή πίεση, το σάκχαρο του αίματος και την παραγωγή θυρεοειδικών ορμονών και, σε σπάνιες περιπτώσεις, προκαλούν επιληπτικές κρίσεις. Αν και δεν αντενδείκνυται για χρήση, τα SABA πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε άτομα με:

• Στεφανιαία νόσος (CAD)
• Καρδιακές αρρυθμίες
• Ανεξέλεγκτη υπέρταση
• Διαβήτης
• Σπαστικές διαταραχές, συμπεριλαμβανομένης της επιληψίας
• Υπερθυρεοειδισμός

Η αλβουτερόλη και η λεβαλβουτερόλη ταξινομούνται και οι δύο ως φάρμακα κατηγορίας Γ εγκυμοσύνης, πράγμα που σημαίνει ότι μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο, αλλά δεν υπάρχουν διαθέσιμες καλά ελεγχόμενες δοκιμές σε ανθρώπους.

Με βάση τον στατιστικό κίνδυνο, τα φάρμακα είναι απίθανο να προκαλέσουν βλάβη. Ωστόσο, είναι σημαντικό να μιλήσετε με το γιατρό σας εάν είστε έγκυος, σκοπεύετε να μείνετε έγκυος ή θηλάζετε, ώστε να σταθμίσετε τα οφέλη και τους κινδύνους από τη χρήση.

Δοσολογία

Η συνιστώμενη δόση αλβουτερόλης και λεβαλβουτερόλης ποικίλλει ανάλογα με τη σύνθεση του φαρμάκου καθώς και την ηλικία του χρήστη. Μεταξύ των εγκεκριμένων σκευασμάτων:

• Αλβουτερόλη διατίθεται ως συσκευή εισπνοής μετρημένης δόσης (MDI), συσκευή εισπνοής ξηρής σκόνης (DPI), νεφελοποιημένο διάλυμα, δισκίο άμεσης αποδέσμευσης (IR), δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης (ER), σιρόπι και ενδοφλέβιο διάλυμα.
• Λεβαλβουτερόλη διατίθεται ως MDI ή νεφελοποιημένη λύση.

Τα δισκία και τα σιρόπια χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά αλλά μπορεί να είναι κατάλληλα για παιδιά και ενήλικες που δεν μπορούν να ανεχθούν ή να χρησιμοποιήσουν σωστά εισπνεόμενα φάρμακα.

Προτείνετε τις δόσεις με τη διατύπωση
Φάρμακο	Ενήλικες	Παιδιά 4 ετών και άνω
Αλβουτερόλη	MDI ή DPI: 2 εισπνοές κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες Νεφελοποιητής: 3-4 δόσεις / ημέρα Δισκία IR: 2-4 mg που λαμβάνονται 3-4 φορές / ημέρα Δισκία ER: 4-8 mg κάθε 12 ώρες Σιρόπι: 2-4 mg που λαμβάνονται 3-4 φορές / ημέρα (έως 32 mg / ημέρα)	MDI ή DPI: 2 εισπνοές κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες Νεφελοποιητής: 3-4 δόσεις / ημέρα Δισκία IR: δεν χρησιμοποιείται Δισκία ER: δεν χρησιμοποιείται Σιρόπι: 2-24 mg / ημέρα (λαμβάνεται σε 3-4 διαιρεμένες δόσεις)
Λεβαλβουτερόλη	MDI: 1-2 εισπνοές κάθε 4-6 ώρες Νεφελοποιητής: 3-4 δόσεις κάθε 6-8 ώρες	MDI: 1-2 εισπνοές κάθε 4-6 ώρες Νεφελοποιητής: 3 δόσεις που λαμβάνονται 3 φορές / ημέρα

Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε

Τα SABA δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιούνται πέραν της συνιστώμενης δόσης. Η υπερβολική χρήση μπορεί να οδηγήσει σε πρόωρη ανοχή στα φάρμακα και αποτυχία θεραπείας.

Από τα τρία εισπνεόμενα σκευάσματα, οι MDIs πρέπει να προετοιμάζονται πριν από τη χρήση, εάν δεν χρησιμοποιούνται πρόσφατα. Αυτό συνεπάγεται το κούνημα και τον ψεκασμό της συσκευής εισπνοής μακριά από το πρόσωπό σας σε δύο μικρές εκρήξεις για να διασφαλιστεί ότι η βαλβίδα αερολύματος είναι καθαρή. (Οι DPI και οι νεφελοποιητές μπορούν να χρησιμοποιηθούν ανάλογα με τις ανάγκες.)

Οι διάφοροι εισπνευστήρες πρέπει επίσης να καθαρίζονται τακτικά για να αποφευχθεί η απόφραξη και η ανεπαρκής δοσολογία:

• Συσκευές εισπνοής μετρημένης δόσης, τα οποία παραδίδουν τα φάρμακα χρησιμοποιώντας ένα αερολυμένο προωθητικό, πρέπει να καθαρίζονται μία φορά την εβδομάδα αφαιρώντας το δοχείο και τρεχούμενο νερό μέσω του επιστομίου για 30 έως 60 δευτερόλεπτα. Το δοχείο δεν πρέπει ποτέ να βυθίζεται σε νερό.
• Συσκευές εισπνοής ξηρής σκόνης, που δεν έχουν προωθητικό και ενεργοποιείται η αναπνοή, απλώς πρέπει να εξαφανιστούν μεταξύ της χρήσης. Η μονάδα δεν πρέπει ποτέ να πλένεται ή να βυθίζεται σε νερό.
• Νεφελοποιητές, τα οποία παραδίδουν τα φάρμακα χρησιμοποιώντας εισπνεόμενη ομίχλη, πρέπει να καθαρίζονται μετά από κάθε χρήση και να απολυμαίνονται μία φορά την εβδομάδα είτε με αποστειρωτή ατμού, εγκεκριμένο διάλυμα απολύμανσης ή με έναν πλήρη κύκλο πλυντηρίου πιάτων.

Τα φάρμακα μπορούν να αποθηκευτούν με ασφάλεια σε θερμοκρασία δωματίου (ιδανικά μεταξύ 68 και 77 βαθμών F). Κρατήστε το φάρμακο στην αρχική του συσκευασία μακριά από το άμεσο ηλιακό φως και μακριά από παιδιά.

Μην χρησιμοποιείτε SABA μετά την ημερομηνία λήξης του.

Inhaler εναντίον Nebulizer: Ποιο είναι καλύτερο;

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες του διαφορετικού σκευάσματος SABA είναι σε μεγάλο βαθμό οι ίδιες. Ωστόσο, επειδή τα εισπνεόμενα SABA χορηγούνται τοπικά, τείνουν να έχουν πιο ήπιες και βραχύτερες παρενέργειες από τα αντίστοιχα από του στόματος ή ενδοφλέβια.

Εισπνοή ή νεφελοποίηση

• Τρόμος των χεριών, των χεριών, των ποδιών ή των ποδιών

• Ανώμαλοι ή γρήγοροι καρδιακοί παλμοί

• Αίσθημα παλμών της καρδιάς

• Νευρικότητα

• Ζάλη ή ζάλη

• Στεγανότητα στο στήθος

• Βήχας ή πονόλαιμος

• Καταρροή

Στοματική ή ενδοφλέβια

• Τρόμος των χεριών, των χεριών, των ποδιών ή των ποδιών

• Ακανόνιστος καρδιακός παλμός

• Αίσθημα παλμών της καρδιάς

• Νευρικότητα

• Ζάλη ή ζάλη

• Στεγανότητα στο στήθος

• Πονοκέφαλο

• Ναυτία

• Ξερό στόμα

• Διάρροια

• Αυπνία

• Έκπλυση ή ερυθρότητα

• Ιδρώνοντας

• Αίσθημα τραχιάς ή καψίματος του δέρματος

Πότε να καλέσετε το 911

Σε σπάνιες περιπτώσεις, τα SABA μπορεί να προκαλέσουν παράδοξο βρογχόσπασμο στον οποίο τα αναπνευστικά συμπτώματα επιδεινώνονται παρά καλύτερα. Η αιτία αυτού είναι ασαφής, αλλά φαίνεται να εμφανίζεται συχνότερα σε άτομα με αλλεργικό άσθμα που έχουν σοβαρά φλεγμονή των αεραγωγών.

Ο παράδοξος βρογχόσπασμος που προκαλείται από το SABA πρέπει πάντα να θεωρείται ιατρική κατάσταση έκτακτης ανάγκης.

Οι αλλεργίες στα SABA είναι σπάνιες αλλά μπορεί να εμφανιστούν. Καλέστε το 911 ή αναζητήστε επείγουσα περίθαλψη εάν εμφανίσετε κνίδωση ή εξάνθημα, δυσκολία στην αναπνοή, μη φυσιολογικούς καρδιακούς παλμούς, σύγχυση ή πρήξιμο του προσώπου, του λαιμού, της γλώσσας ή του λαιμού. Αυτά είναι σημάδια μιας πιθανώς απειλητικής για τη ζωή αλλεργίας σε ολόκληρο το σώμα γνωστή ως αναφυλαξία.

Βραχυπρόθεσμες και μακροπρόθεσμες επιπτώσεις των εισπνεόμενων φαρμάκων

Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις

Συνιστάται η τακτική παρακολούθηση της καρδιακής λειτουργίας, της γλυκόζης στο αίμα ή της λειτουργίας του θυρεοειδούς εάν η αλβουτερόλη χρησιμοποιείται σε ομάδες κινδύνου. Η θεραπεία μπορεί να χρειαστεί να διακοπεί εάν τα συμπτώματα επιδεινωθούν ή τα αποτελέσματα των διαγνωστικών εξετάσεων πέσουν πολύ έξω από το αποδεκτό εύρος τιμών.

Λόγω της επίδρασής τους στους καρδιακούς ρυθμούς, τα SABA δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιούνται υπερβολικά. Η υπερβολική χρήση αλβουτερόλης ή λεβαλβουτερόλης ήταν γνωστή σε σπάνιες περιπτώσεις που προκαλεί έμφραγμα του μυοκαρδίου (καρδιακή προσβολή) ή εγκεφαλικό επεισόδιο.

Βήτα₂Οι ανταγωνιστές είναι γνωστό ότι αλληλεπιδρούν με ορισμένες κατηγορίες φαρμάκων. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αλληλεπίδραση μπορεί να αυξήσει τη δραστηριότητα ενός φαρμάκου (αυξάνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών). Σε άλλα, μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα (μειώνοντας την αποτελεσματικότητά του).

Μεταξύ των φαρμάκων που μπορεί να αλληλεπιδράσουν με SABA είναι:

• Φάρμακα κατά της αρρυθμίας όπως το Multaq (dronedarone) ή η διγοξίνη
• Αντιμυκητιασικά όπως Diflucan (φλουκοναζόλη), Noxafil (ποζακοναζόλη) ή κετοκοναζόλη
• Φάρμακα κατά της ελονοσίας όπως χλωροκίνη ή πιπερακίνη
• Αντιψυχωσικά όπως Orap (pimozide), Mellaril (thioridazine), Serentil (mesoridazine), amisulpride ή ziprasidone
• Β-αποκλειστές όπως Inderal (προπρανολόλη) ή Lopressor (μετοπρολόλη)
• Αναστολείς πρωτεάσης HIV όπως το Viracept (nelfinavir) ή το Fortovase (saquinavir)
• Αναστολέας μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) αντικαταθλιπτικά όπως το Parnate (tranylcypromine) ή το Marplan (isocarboxazid)
• Διουρητικά καλίου όπως Aldactone (σπιρονολακτόνη) ή Inspra (επλερενόνη)

Για να αποφύγετε αλληλεπιδράσεις, ενημερώστε το γιατρό σας για οποιοδήποτε και όλα τα φάρμακα που παίρνετε, είτε είναι συνταγογραφούμενα, χωρίς συνταγή, φυτικά ή ψυχαγωγικά.

Μια λέξη από το Verywell

Αν και οι συσκευές εισπνοής διάσωσης όπως η αλβουτερόλη και η λεβαλβουτερόλη είναι ασφαλείς και αποτελεσματικές στην ανακούφιση των οξέων συμπτωμάτων του άσθματος, είναι σημαντικό να μην τα χρησιμοποιείτε υπερβολικά. Μερικοί άνθρωποι θα κάνουν πανικό εάν το φάρμακο "δεν λειτουργεί αρκετά γρήγορα", ενώ άλλοι θα κάνουν υπερβολική χρήση των SABAs για να αποφύγουν την ανάγκη λήψης άλλων φαρμάκων μεγαλύτερης διάρκειας. Και τα δύο είναι σημάδια ότι η κατάστασή σας δεν ελέγχεται καλά.

Κατά κανόνα, εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε μια συσκευή εισπνοής διάσωσης περισσότερες από δύο φορές την εβδομάδα, το άσθμα σας ελέγχεται ελάχιστα. Μιλώντας με το γιατρό σας και ειλικρινά σχετικά με τη χρήση της συσκευής εισπνοής, θα πρέπει να μπορείτε να βρείτε καλύτερα το σωστό συνδυασμός φαρμάκων για τον έλεγχο των συμπτωμάτων του άσθματος.