Περιεχόμενο
Το Hectorol (doxercalciferol) είναι ένα ανθρωπογενές ανάλογο βιταμίνης D που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δευτερογενούς υπερπαραθυρεοειδισμού σε ενήλικες ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο. Λειτουργεί μεταβολίζεται στη δραστική μορφή της βιταμίνης D, η οποία βοηθά στη ρύθμιση των παραθυρεοειδικών ορμονών, ασβεστίου και φωσφόρου στην κυκλοφορία του αίματός σας.Το Hectorol μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα ως κάψουλα ή ενδοφλεβίως (μέσω της φλέβας σας) ως ένεση.
Η ένεση χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών με χρόνια νεφρική νόσο κατά την αιμοκάθαρση. Οι κάψουλες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία και των ενήλικων ασθενών με χρόνια νεφρική νόσο κατά την αιμοκάθαρση και των ασθενών με χρόνια νεφρική νόσο σταδίου 3 ή 4 (όχι κατά την αιμοκάθαρση).
Χρήσεις
Για να καταλάβετε πώς λειτουργεί το Hectorol, πρέπει να καταλάβετε τι είναι ο δευτερογενής υπερπαραθυρεοειδισμός και η σχέση του με τη χρόνια νεφρική νόσο.
Οι ασθενείς με σημαντική χρόνια νεφρική νόσο (στάδιο 3, 4 ή 5) έχουν χαμηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα για δύο βασικούς λόγους:
- Τα νεφρά τους δεν μπορούν να παράγουν αρκετή ενεργή βιταμίνη D (το σώμα σας χρειάζεται ενεργή βιταμίνη D για να απορροφήσει ασβέστιο από το έντερο)
- Τα νεφρά τους δεν μπορούν να απομακρύνουν την περίσσεια φωσφόρου από το σώμα (ο φωσφόρος στη συνέχεια συνδέεται με ασβέστιο, μειώνοντας περαιτέρω τα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα)
Σε μια προσπάθεια αύξησης των επιπέδων ασβεστίου στο αίμα, τα άτομα με χρόνια νεφρική νόσο (ειδικά εκείνα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση) μπορεί να αναπτύξουν δευτερογενή υπερπαραθυρεοειδισμό.
Με δευτερογενή υπερπαραθυρεοειδισμό, οι παραθυρεοειδείς αδένες ενός ατόμου γίνονται μεγάλοι και υπερκινητικοί. Βασικά παράγουν έντονα και απελευθερώνουν την παραθυρεοειδή ορμόνη (PTH) προκειμένου να προσπαθήσουν να αυξήσουν τα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα.
Το πρόβλημα με τον δευτερογενή υπερπαραθυρεοειδισμό είναι ότι τα επίπεδα PTH μπορούν να γίνουν τόσο υψηλά που τα επίπεδα ασβεστίου μπορούν να αυξηθούν δραματικά, προκαλώντας μια σοβαρή κατάσταση που ονομάζεται υπερασβεστιαιμία.
Εκτός από την υπερασβεστιαιμία, ο δευτερογενής υπερπαραθυρεοειδισμός μπορεί να οδηγήσει σε νεφρική οστεοδυστροφία, η οποία είναι μια μορφή οστεοπόρωσης που αυξάνει τον κίνδυνο οστού θραύσης (κατάγματα).
Όταν το Hectorol λαμβάνεται (είτε ως κάψουλα είτε μέσω ένεσης στη φλέβα σας), το φάρμακο μετατρέπεται σε ενεργή μορφή βιταμίνης D. Ως αποτέλεσμα, τα επίπεδα ασβεστίου αυξάνονται φυσικά (απορροφούνται μέσω του εντέρου σας). Με υψηλότερα επίπεδα ασβεστίου, το σώμα σας σταματά να διεγείρει τους παραθυρεοειδείς αδένες σας και τα επίπεδα ορμονών PTH μειώνονται.
Πριν από τη λήψη
Πριν πάρετε μια ένεση ή κάψουλα Hectorol, ο γιατρός σας θα θέλει να είναι σίγουρος ότι το επίπεδο ασβεστίου στο αίμα σας δεν υπερβαίνει το ανώτερο φυσιολογικό όριο. Τα επίπεδα ασβεστίου μπορούν εύκολα να ελεγχθούν με εξέταση ασβεστίου στο αίμα. Τα επίπεδα ασβεστίου στο αίμα παρακολουθούνται επίσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Προειδοποιήσεις, προφυλάξεις και αντενδείξεις
Υπάρχουν αρκετές προφυλάξεις και αντενδείξεις για να συζητήσετε με το γιατρό σας πριν πάρετε το Hectorol.
Πολύ υψηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα μπορεί να συμβεί κατά τη θεραπεία με Hectorol (είτε τα καψάκια είτε η ένεση). Η σοβαρή υπερασβεστιαιμία είναι ιατρική κατάσταση έκτακτης ανάγκης και μπορεί να οδηγήσει σε μη φυσιολογικούς καρδιακούς ρυθμούς και επιληπτικές κρίσεις.
Ενώ ο γιατρός σας θα παρακολουθεί τα επίπεδα ασβεστίου σας πριν ξεκινήσετε το Hectorol και κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι σημαντικό να προσέξετε και να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν εμφανίσετε συμπτώματα υψηλών επιπέδων ασβεστίου στο αίμα, όπως:
- Κούραση
- Ομιχλώδης σκέψη
- Απώλεια όρεξης
- Ναυτία και / ή έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Αυξημένη δίψα
- Αυξημένη ούρηση και απώλεια βάρους
Ο κίνδυνος εμφάνισης υπερασβεστιαιμίας αυξάνεται όταν το Hectorol χρησιμοποιείται με τα ακόλουθα φάρμακα:
- Παρασκευάσματα ασβεστίου υψηλής δόσης
- Θειαζιδικά διουρητικά
- Βιταμίνη D ενώσεις
Τα υψηλά επίπεδα ασβεστίου αυξάνουν τον κίνδυνο τοξικότητα στο digitalis σε ασθενείς που χρησιμοποιούν φάρμακα digitalis, όπως το Digox (διγοξίνη). Εκτός από την παρακολούθηση των επιπέδων ασβεστίου, τα σημεία και τα συμπτώματα της τοξικότητας του digitalis θα παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Hectorol.
Σοβαρό, ακόμη και απειλητικό για τη ζωή αλλεργικές αντιδράσεις (αναφυλακτικό σοκ) έχουν αναφερθεί σε ασθενείς μετά τη χορήγηση του Hectorol.
Οι αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν συμπτώματα, όπως:
- Οίδημα του προσώπου, των χειλιών, της γλώσσας και των αεραγωγών
- Δυσφορία στο στήθος
- ΠΡΟΒΛΗΜΑ ΑΝΑΠΝΟΗΣ
Φροντίστε να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν είχατε αλλεργική αντίδραση στο Hectorol στο παρελθόν.
Αδυναμική ασθένεια των οστών, η οποία χαρακτηρίζεται από χαμηλή ανανέωση των οστών, μπορεί να αναπτυχθεί σε ασθενείς με Hectorol. Αυτή η ασθένεια αυξάνει τον κίνδυνο κατάγματος των οστών εάν τα ανέπαφα επίπεδα PTH γίνουν πολύ χαμηλά.
Αντενδείξεις
Δεν πρέπει να λαμβάνετε Hectorol (από του στόματος ή ένεση) εάν:
- Έχετε υψηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα (που ονομάζεται υπερασβεστιαιμία)
- Έχετε τοξικότητα στη βιταμίνη D
- Έχετε αλλεργία ή γνωστή υπερευαισθησία στη δοξερκαλσιφερόλη ή σε οποιοδήποτε από τα ανενεργά συστατικά των καψακίων ή ένεσης Hectorol
Άλλα ανάλογα βιταμίνης D
Είναι σημαντικό να αναφέρουμε ότι εκτός από το Hectorol (doxercalciferol), υπάρχουν και άλλα πέντε ανάλογα βιταμίνης D.
Αυτά τα ανάλογα βιταμίνης D περιλαμβάνουν:
- Ροκαλτρόλη (καλσιτριόλη)
- Zemplar (παρικαλσιτόλη)
- One-Alpha (alfacalcidol) -δεν διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες
- Fulstan (falecalcitriol) - δεν διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες
- Maxacalcitol (22-oxacalcitriol) - δεν διατίθεται στις Ηνωμένες Πολιτείες
Δοσολογία
Η δοσολογία για το Hectorol εξαρτάται από το εάν χορηγείται ενδοφλεβίως (ένεση) ή από του στόματος (κάψουλα μαλακής ζελατίνης).
Δοσολογία: Ένεση
Σύμφωνα με τον κατασκευαστή, για ασθενείς με επίπεδα PTH άνω των 400 picograms ανά ml (400 pg / mL), το Hectorol μπορεί να ξεκινήσει ως ένεση 4 μικρογραμμαρίων (mcg), τρεις φορές την εβδομάδα, στο τέλος της αιμοκάθαρσης.
Εάν το επίπεδο της παραθυρεοειδικής ορμόνης (PTH) δεν μειωθεί κατά 50% και το επίπεδο παραθυρεοειδούς ορμόνης στο αίμα παραμένει πάνω από 300 pg / mL, η δόση Hectorol μπορεί να αυξηθεί κατά 1 έως 2 μικρογραμμάρια ανά δόση σε διαστήματα οκτώ εβδομάδων. Η μέγιστη δόση είναι 18 mcg εβδομαδιαίως.
Μόλις το επίπεδο PTH στο αίμα μειωθεί κατά 50%, ακόμη και αν παραμείνει πάνω από 300 pg / ml, ή Εάν το επίπεδο PTH στο αίμα κυμαίνεται μεταξύ 150 και 300 mg / mL, η δόση διατηρείται.
Εάν το επίπεδο PTH πέσει κάτω από 100 pg / mL, το φάρμακο θα σταματήσει. Το Hectorol μπορεί να επαναληφθεί μία εβδομάδα αργότερα σε μια δόση που είναι τουλάχιστον 2,5 mcg χαμηλότερη από την προηγούμενη δόση.
Δοσολογία: Κάψουλα
Σύμφωνα με τον κατασκευαστή, για ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο σταδίου 3 ή 4, η δόση του Hectorol ξεκινά από το στόμα 1 mcg μία φορά την ημέρα.
Η δόση μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί κατά 0,5 mcg σε διαστήματα δύο εβδομάδων εάν το επίπεδο PTH είναι υψηλότερο από 70 pg / mL (για τους ασθενείς του σταδίου 3) και υψηλότερο από 110 pg / mL (για τους ασθενείς του σταδίου 4). Η μέγιστη συνιστώμενη δόση καψακίων Hectorol είναι 3,5 mcg μία φορά την ημέρα.
Η δόση διατηρείται εάν το επίπεδο PTH κυμαίνεται μεταξύ 35 και 70 pg / ml (για τους ασθενείς του σταδίου 3) και 70 έως 110 pg / mL (για τους ασθενείς του σταδίου 4).
Το Hectorol πρέπει να διακόπτεται για μία εβδομάδα εάν το επίπεδο PTH είναι μικρότερο από 35 pg / ml (για τους ασθενείς του σταδίου 3) ή λιγότερο από 70 pg / mL (για τους ασθενείς του σταδίου 4). Εάν το φάρμακο σταμάτησε, θα πρέπει να επανεκκινηθεί μετά από μία εβδομάδα σε δόση που είναι τουλάχιστον 0,5 mcg χαμηλότερη από την προηγούμενη δόση.
Για ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η από του στόματος Hectorol ξεκινά ως δόση 10 mcg τρεις φορές την εβδομάδα κατά την αιμοκάθαρση. Η μέγιστη εβδομαδιαία δόση είναι 20 mcg τρεις φορές την εβδομάδα, που ισοδυναμεί με 60 mcg εβδομαδιαίως.
Παρακολούθηση και τροποποιήσεις
Για ασθενείς με αιμοκάθαρση σε επίπεδα Hectorol, ασβεστίου, φωσφόρου και PTH θα πρέπει να ελέγχονται μετά την έναρξη του φαρμάκου ή μετά από προσαρμογή της δόσης.
Για τους ασθενείς στο στάδιο 3 ή στο στάδιο 4 με κάψουλες Hectorol, τα επίπεδα ασβεστίου, φωσφόρου και PTH πρέπει να ελέγχονται τουλάχιστον κάθε δύο εβδομάδες για τρεις μήνες μετά την έναρξη του φαρμάκου ή μετά από προσαρμογή του φαρμάκου. Στη συνέχεια, τα επίπεδα ελέγχονται κάθε μήνα για τρεις μήνες και στη συνέχεια κάθε τρεις μήνες μετά.
Οι ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ενδέχεται να μην μεταβολίζουν σωστά το Hectorol και, ως εκ τούτου, θα απαιτούν συχνότερη παρακολούθηση των επιπέδων PTH, ασβεστίου και φωσφόρου.
Είναι σημαντικό να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν είστε έγκυος ή θηλάζετε. Το Hectorol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (εκτός εάν απαιτείται σαφώς, σύμφωνα με τον κατασκευαστή). Οι μητέρες που θηλάζουν θα πρέπει να σταματήσουν το φάρμακο (ή να σταματήσουν το θηλασμό) και να προσέξουν σημάδια και συμπτώματα υπερασβεστιαιμίας στο μωρό τους (εάν εκτίθενται).
Μερικά από τα σημεία και τα συμπτώματα της υπερασβεστιαιμίας σε ένα μωρό μπορεί να περιλαμβάνουν:
- Διατροφικά προβλήματα
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Η επιλήπτική κρίση
Παρενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο σταδίου 3 ή 4 που λαμβάνουν Hectorol περιλαμβάνουν:
- Μόλυνση
- Λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
- Πόνος στο στήθος
- Δυσκοιλιότητα
- Δυσπεψία
- Χαμηλός αριθμός ερυθρών και λευκών αιμοσφαιρίων
- Αφυδάτωση
- Πρήξιμο
- Κατάθλιψη
- Μυϊκή δυσκαμψία
- Αυπνία
- Ελλειψη ενέργειας
- Μούδιασμα και μυρμήγκιασμα
- Αυξημένος βήχας
- Δυσκολία στην αναπνοή
- Κνησμός
- Πόνος και φλεγμονή του κόλπου
- Καταρροή
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο κατά την αιμοκάθαρση που λαμβάνουν Hectorol περιλαμβάνουν:
- Πονοκέφαλο
- Δυσφορία
- Πρήξιμο
- Ναυτία και έμετος
- Δυσκολία στην αναπνοή
- Ζάλη
- Κνησμός
- Χαμηλός καρδιακός ρυθμός (ονομάζεται βραδυκαρδία)
Αλληλεπιδράσεις
Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, η υπερασβεστιαιμία μπορεί να αυξηθεί όταν το Hectorol λαμβάνεται με ορισμένα φάρμακα που περιέχουν ασβέστιο, ενώσεις βιταμίνης D ή θειαζιδικά διουρητικά. Ομοίως, η υπερασβεστιαιμία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας στην ψηφιακή ακτινοβολία για ασθενείς που λαμβάνουν Digox (διγοξίνη).
Άλλες πιθανές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:
- Ο μεταβολισμός της Hectorol σε ενεργή βιταμίνη D μπορεί να ανασταλεί από μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς του κυτοχρώματος P450 (π.χ. το αντιμυκητιασικό φάρμακο κετοκοναζόλη και το αντιβιοτικό ερυθρομυκίνη). Εάν ένας ασθενής ξεκινήσει ή σταματήσει έναν αναστολέα του κυτοχρώματος P450, η δοσολογία του Hectorol μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί. Τα επίπεδα PTH και ασβεστίου θα πρέπει επίσης να παρακολουθούνται.
- Δεδομένου ότι το Hectorol ενεργοποιείται από ένα ένζυμο στο ήπαρ που ονομάζεται CYP 27, φάρμακα που επάγουν αυτό το ένζυμο, όπως το γλουταιμίδιο ή η φαινοβαρβιτάλη, μπορεί να επηρεάσουν το μεταβολισμό του φαρμάκου. Αν ένα Επαγωγέας CYP 27 ξεκινά ή σταματά, η δοσολογία του Hectorol μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί. Τα επίπεδα PTH και ασβεστίου απαιτούν επίσης παρακολούθηση.
- Λήψη υψηλών δόσεων προϊόντα που περιέχουν μαγνήσιο (π.χ. αντιόξινα) με Hectorol μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα μαγνησίου στο αίμα. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση θα πρέπει να αποφεύγουν τη λήψη προϊόντων που περιέχουν μαγνήσιο εάν λαμβάνουν επίσης Hectorol.
- Χολεστυραμίνη, ορυκτέλαιο και άλλα ουσίες που μπορεί να επηρεάσουν την απορρόφηση λίπους στο έντερο μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της κάψουλας Hectorol. Για να αποφευχθεί αυτή η πιθανή αλληλεπίδραση, τα καψάκια Hectorol πρέπει να χορηγούνται τουλάχιστον μία ώρα πριν ή τέσσερις έως έξι ώρες μετά τη λήψη τέτοιων ουσιών.