Περιεχόμενο
Η πραβαστατίνη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης και την πρόληψη των καρδιαγγειακών παθήσεων σε άτομα υψηλού κινδύνου. Η πραβαστατίνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως στατίνες που μπλοκάρουν ένα ένζυμο που ονομάζεται HMG-CoA και το οποίο χρησιμοποιεί ο οργανισμός για την παραγωγή χοληστερόλης και άλλων λιπαρών ουσιών (λιπίδια).Με αυτόν τον τρόπο, η πραβαστατίνη μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη της συσσώρευσης λίπους στις αρτηρίες (γνωστή ως αθηροσκλήρωση) και να μειώσει τον κίνδυνο καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου και άλλων καρδιαγγειακών παθήσεων.Η πραβαστατίνη εγκρίθηκε για πρώτη φορά από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) το 1991 με την επωνυμία Pravachol. Σήμερα, διατίθεται σε γενική μορφή με τη χημική ονομασία πραβαστατίνη.
Χρήσεις
Η πραβαστατίνη έχει εγκριθεί για χρήση σε ενήλικες και παιδιά από 8 ετών. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα χαμηλών λιπαρών και συνταγογραφείται υπό τις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Για να βελτιώσετε τα ανώμαλα επίπεδα λιπιδίων, συμπεριλαμβανομένων των τριγλυκεριδίων, της «κακής» χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (LDL) χοληστερόλης και της «καλής» υψηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης (HDL) χοληστερόλης
- Για τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής σε άτομα με υψηλή χοληστερόλη, αλλά δεν υπάρχουν άλλα σημάδια στεφανιαίας νόσου
- Για τη μείωση του κινδύνου καρδιακής προσβολής, ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικής ισχαιμικής προσβολής («μίνι-εγκεφαλικό») σε άτομα με κλινικά συμπτώματα στεφανιαίας νόσου
- Να επιβραδύνει ή να αποτρέψει την εξέλιξη της αθηροσκλήρωσης
- Για να μειώσετε τον κίνδυνο να υποστεί καρδιακή παράκαμψη
- Για τη θεραπεία μιας κληρονομικής διαταραχής που ονομάζεται οικογενειακή δυσβεταλιποπρωτεϊναιμία που προκαλεί υψηλά τριγλυκερίδια και LDL χοληστερόλη και χαμηλή HDL χοληστερόλη
- Για τη θεραπεία παιδιών άνω των 8 ετών που έχουν οικογενειακή υπερχοληστερολαιμία, μια κληρονομική ασθένεια που χαρακτηρίζεται από ανώμαλα επίπεδα χοληστερόλης
Η πραβαστατίνη συνιστάται εάν όλα τα άλλα συντηρητικά μέτρα, όπως η διατροφή, η άσκηση και η μείωση βάρους, δεν έχουν βελτιώσει τα επίπεδα χοληστερόλης.
Πριν από τη λήψη
Το γεγονός ότι έχετε υψηλή χοληστερόλη δεν σημαίνει απαραίτητα ότι χρειάζεστε φάρμακα στατίνης. Σε πολλές περιπτώσεις, οι αλλαγές στον τρόπο ζωής, όπως η τακτική άσκηση, μια υγιεινή διατροφή για την καρδιά, η απώλεια βάρους και η διακοπή του καπνίσματος, είναι όλα όσα χρειάζονται για την ομαλοποίηση των επιπέδων λιπιδίων στο αίμα.
Εάν αυτές οι παρεμβάσεις δεν παρέχουν ανακούφιση ή έχετε πολλούς καρδιαγγειακούς παράγοντες κινδύνου, ο γιατρός σας μπορεί να συστήσει θεραπεία. Το 2018, το American College of Cardiology (ACC) και η American Heart Association (AHA) εξέδωσαν ενημερωμένες οδηγίες σχετικά με την κατάλληλη χρήση στατινών, συμπεριλαμβανομένου του πότε και του τρόπου έναρξης της θεραπείας.
Η απόφαση για έναρξη της πραβαστατίνης βασίζεται σε μεγάλο βαθμό στην ηλικία σας, στα αποτελέσματα των εξετάσεων αίματος LDL και στο εάν έχετε ή κινδυνεύετε από καρδιαγγειακή νόσο που προκαλείται από αθηροσκλήρωση (ASCVD).
Σύμφωνα με τις οδηγίες ACC / AHA, η θεραπεία με στατίνη θα πρέπει να ξεκινήσει με βάση τα ακόλουθα κριτήρια:
- Ενήλικες με ASCVD: ξεκινήστε με μια στατίνη υψηλής έντασης
- Ενήλικες με υψηλό κίνδυνο ASCVD με LDL άνω των 70: ξεκινήστε με μια στατίνη υψηλής έντασης
- Ενήλικες με LDL άνω των 190: ξεκινήστε με μια στατίνη υψηλής έντασης
- Ενήλικες 40 έως 75 με διαβήτη και LDL άνω των 70:: ξεκινήστε με μια στατίνη μέτριας έντασης, αυξάνοντας σε μια στατίνη υψηλής έντασης εάν ο υπολογισμένος κίνδυνος 10 ετών του ASCVD είναι υψηλός
- Ενήλικες 40 έως 75 ετών με αυξημένο κίνδυνο ASCVD: μπορεί να αντιμετωπιστεί με βάση μια ανασκόπηση των παραγόντων κινδύνου ASCVD (όπως LDL άνω των 160 mg / dL, μεταβολικό σύνδρομο, πρόωρη εμμηνόπαυση κ.λπ.)
- Ενήλικες 40 έως 75 ετών με υψηλό κίνδυνο ASCVD με LDL άνω των 70: μπορεί να αντιμετωπιστεί κατά περίπτωση, ιδανικά χρησιμοποιώντας σάρωση ασβεστίου στεφανιαίας αρτηρίας (CAC) για να διαπιστωθεί ο κίνδυνος
- Ενήλικες και παιδιά κάτω των 40 ή ενήλικες άνω των 75 ετών: μπορεί να αντιμετωπιστεί κατά περίπτωση, σταθμίζοντας τα οφέλη και τους κινδύνους της θεραπείας
Προφυλάξεις και αντενδείξεις
Η πραβαστατίνη, όπως και με άλλα φάρμακα στατίνης, μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τοξικότητα στο ήπαρ σε περίπου 1,2 τοις εκατό των χρηστών, σύμφωνα με έρευνα της αγοράς που εκδόθηκε από το FDA. Τα άτομα που πιθανότατα επηρεάζονται είναι εκείνα με προϋπάρχουσα ηπατική δυσλειτουργία.
Λόγω του κινδύνου ηπατικής βλάβης, η πραβαστατίνη αντενδείκνυται για χρήση σε άτομα με ενεργή ηπατική νόσο ή την επίμονη, ανεξήγητη αύξηση των ηπατικών ενζύμων.
Η πραβαστατίνη αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η χοληστερόλη είναι ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξη του εμβρύου και οποιαδήποτε στέρηση της χοληστερόλης μπορεί να επηρεάσει την φυσιολογική ανάπτυξη των κυττάρων. Το ίδιο ισχύει και για το θηλασμό, καθώς το φάρμακο μπορεί να περάσει μέσω του μητρικού γάλακτος στο θηλάζον μωρό.
Παρόλο που η πραβαστατίνη έχει ταξινομηθεί ως κατηγορία εγκυμοσύνης Χ, που σημαίνει ότι έχουν αναφερθεί περιπτώσεις εμβρυϊκής βλάβης σε ζώα και ανθρώπους, η FDA κατέληξε στο συμπέρασμα ότι τα περιστατικά γενετικών ανωμαλιών, αποβολής και θανάτου του εμβρύου δεν ξεπέρασαν τα αναμενόμενα στον γενικό πληθυσμό .
Τέλος, η πραβαστατίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε από τα ανενεργά συστατικά του δισκίου.
Άλλες στατίνες
Η πραβαστατίνη είναι μόνο μία από τις πολλές συνήθως συνταγογραφούμενες στατίνες. Άλλοι περιλαμβάνουν:
- Crestor (ροσουβαστατίνη)
- Lescol (φλουβαστατίνη)
- Lipitor (ατορβαστατίνη)
- Livalo (πιταβαστατίνη)
- Mevacor (λοβαστατίνη)
- Zocor (σιμβαστατίνη)
Υπάρχουν επίσης συνδυασμένα φάρμακα σταθερής δόσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης και άλλων σχετικών παθήσεων, όπως το Advicor (λοβαστατίνη + νιασίνη), το Caduet (ατορβαστατίνη + αμλοδιπίνη) και η βυτορίνη (σιμβαστατίνη + εζετιμίμπη).
Συγκριτικά, η πραβαστατίνη τείνει να είναι λιγότερο αποτελεσματική από ό, τι πολλοί από τους ομολόγους της. Αυτό συμβαίνει επειδή συνδέεται με έναν λιγότερο διαθέσιμο υποδοχέα σε κύτταρα στόχους, πράγμα που σημαίνει ότι περισσότερο από το φάρμακο παραμένει σε κυκλοφορία από ότι εμποδίζει ενεργά το HMG-CoA.
Σύμφωνα με μια ανασκόπηση του 2017 στοΔιεθνές περιοδικό ενδοκρινολογίας και μεταβολισμού,Η πραβαστατίνη ήταν η δεύτερη λιγότερο αποτελεσματική στατίνη δίπλα στη Lescol όσον αφορά την ικανότητά της να βελτιώνει τα επίπεδα LDL, HDL και τριγλυκεριδίων.
Αυτό δεν σημαίνει ότι η πραβαστατίνη δεν έχει θέση στη θεραπεία. Όχι μόνο θα μπορούσε να είναι χρήσιμο σε άτομα με ήπια έως μέτρια υπερχοληστερολαιμία, αλλά μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί όταν αναπτυχθεί αντίσταση στο φάρμακο ή δυσανεξία σε άλλο φάρμακο στατίνης.
Δοσολογία
Τα δισκία πραβαστατίνης διατίθενται με ιατρική συνταγή σε δόσεις των 10 mg, 20 mg, 40 mg και 80 mg. Το φάρμακο προορίζεται για χρήση με περιορισμένη δίαιτα χαμηλή σε κορεσμένα λιπαρά και χοληστερόλη. Η δοσολογία ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία ως εξής:
- Ενήλικες: 40 mg μία φορά την ημέρα, αυξάνοντας τα 80 mg εάν χρειαστεί
- Έφηβοι 14 έως 18: 40 mg μία φορά την ημέρα
- Παιδιά 8 έως 13 ετών: 20 mg μία φορά την ημέρα
Γενικά χρειάζονται περίπου τέσσερις εβδομάδες προτού επιτευχθούν τα πλήρη οφέλη της θεραπείας.
Τροποποιήσεις
Η πραβαστατίνη πρέπει να συνταγογραφείται σε αρχική δόση 10 mg μία φορά την ημέρα για άτομα με νεφρική νόσο, ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος περαιτέρω βλάβης. Η δόση μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί εάν χρειαστεί (γενικά όχι περισσότερο από 20 mg ημερησίως) εφόσον δεν επηρεάζεται η νεφρική (νεφρική) λειτουργία.
Τακτικές δοκιμές για τα λιπίδια και τη νεφρική λειτουργία θα γίνονταν τακτικά για να παρακολουθείτε την ανταπόκρισή σας στη θεραπεία.
Η δοσολογία μπορεί επίσης να χρειαστεί να μειωθεί σε ενήλικες άνω των 75 ετών, δεδομένης της μεγαλύτερης πιθανότητας νεφρικής ανεπάρκειας. Ταυτόχρονα, οι γιατροί θα πρέπει να αξιολογήσουν εάν η θεραπεία είναι ακόμη κατάλληλη.
Σύμφωνα με την Ομάδα Προληπτικών Υπηρεσιών των Η.Π.Α., δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία ότι οι στατίνες είναι ευεργετικές για τους ηλικιωμένους ενήλικες χωρίς προηγούμενο ιστορικό καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου.
Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε
Η πραβαστατίνη μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή. Έχει σχετικά μικρό χρόνο ημιζωής του φαρμάκου (90 λεπτά έως δύο ώρες), που σημαίνει ότι πρέπει να το παίρνετε κάθε μέρα, ιδανικά ταυτόχρονα, για να διατηρήσετε τη βέλτιστη συγκέντρωση στο αίμα.
Η πραβαστατίνη είναι σχετικά σταθερή όταν φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου. Διατηρείται καλύτερα στους 77 F (25 C) αλλά γενικά είναι εντάξει σε θερμοκρασίες μεταξύ 56 F (13 C) και 86 F (30 C). Εκτός από τη θερμοκρασία, η πραβαστατίνη είναι ευαίσθητη στην υπεριώδη έκθεση (UV) από τον ήλιο. Για να αποφύγετε την υπερβολική έκθεση, φυλάξτε τα δισκία στο αρχικό τους ανθεκτικό στο φως δοχείο.
Εάν ξεχάσετε να πάρετε έγκαιρα μια δόση πραβαστατίνης, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Αν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης σας, παραλείψτε τη χαμένη δόση και συνεχίστε όπως συνήθως. Ποτέ μην διπλασιάζετε τις δόσεις.
Παρενέργειες
Όπως με όλα τα φάρμακα, η πραβαστατίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες σε ορισμένα άτομα. Όσον αφορά τους κινδύνους, μεταξύ 85% και 90% των χρηστών στατίνης δεν θα έχουν καθόλου παρενέργειες, σύμφωνα με το American College of Cardiology.
Κοινός
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (που επηρεάζουν τουλάχιστον το 2% των χρηστών) ήταν:
- Πονοκέφαλοι
- Μυϊκοί πόνοι
- Πόνος στις αρθρώσεις
- Ναυτία
- Έμετος
- Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού
- Διάρροια
Οι περισσότερες από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες είναι χαμηλού βαθμού και σταδιακά υποχωρούν καθώς το σώμα σας προσαρμόζεται στη θεραπεία. Άλλες λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν έξαψη, αϋπνία, απώλεια σεξουαλικής κίνησης, απώλεια μαλλιών και διαταραχές της γεύσης.
Αυστηρός
Σε σπάνιες περιπτώσεις, τα φάρμακα στατίνης μπορεί να προκαλέσουν δυνητικά σοβαρές παρενέργειες. Πολλά από αυτά σημειώθηκαν μόνο τα τελευταία χρόνια, καθώς η FDA εξέτασε τις συνεχιζόμενες καταγγελίες από καταναλωτές και γιατρούς. Το 2015, το FDA έφτασε στο σημείο να εκδώσει μια ειδική συμβουλή σχετικά με την ασφάλεια των φαρμάκων στατίνης γενικά.
Μεταξύ μερικών από τις πιο σοβαρές (αν και όχι συχνές) ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση στατίνης είναι:
- Αυξημένα επίπεδα γλυκόζης και αιμοσφαιρίνης A1C (Hb A1C) (αύξηση του κινδύνου εμφάνισης διαβήτη νέας έναρξης)
- Απώλεια μνήμης και σύγχυση
- Σοβαρή μυοπάθεια (μυϊκή αδυναμία)
- Ραβδομυόλυση (δυνητικά απειλητική για τη ζωή μυϊκή βλάβη)
Μερικές από αυτές τις παρενέργειες-μυοπάθεια και ραβδομυόλυση ιδιαίτερα-απαιτούν τον άμεσο τερματισμό της θεραπείας. Επικοινωνήστε με το γιατρό σας εάν εμφανίσετε αυτά ή οποιοδήποτε άλλο ασυνήθιστο σύμπτωμα.
Ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα σοβαρών, είναι υψηλότερος σε άτομα με τους ακόλουθους παράγοντες κινδύνου:
- Όντας γυναίκα
- Έχοντας μικρότερο μέγεθος σώματος
- Όντας 80 ετών και άνω
- Λήψη πολλαπλών φαρμάκων που μειώνουν τη χοληστερόλη
- Έχουν νεφρική ή ηπατική νόσο
- Η υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ
- Έχοντας μια νευρομυϊκή ή ενδοκρινική νόσο όπως μυϊκή δυστροφία ή υποθυρεοειδισμό
Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
Οι αλληλεπιδράσεις φαρμάκων είναι συχνές με όλα τα φάρμακα, αλλά, με την πραβαστατίνη, πολλές από τις αλληλεπιδράσεις μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο σοβαρής μυοπάθειας ή ραβδομυόλυσης. Μεταξύ των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων που πρέπει να προσέξετε:
- Κυκλοσπορίνη: μειώστε την πραβαστατίνη στα 20 mg ημερησίως εάν χρησιμοποιείται μαζί
- Κλαριθρομυκίνη: περιορίστε την πραβαστατίνη στα 40 mg ημερησίως εάν χρησιμοποιείται μαζί
- Κολχικίνη: Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης πραβαστατίνης
- Gemfibrozil: αποφύγετε τη χρήση με πραβαστατίνη
- Νικοτινικό οξύ: Μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης πραβαστατίνης
- Άλλα φάρμακα στατίνης: αποφεύγοντας τη χρήση μαζί
Άλλα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της πραβαστατίνης στο αίμα (οδηγώντας σε τοξικότητα) ή, αντίθετα, να μειώσουν τη συγκέντρωση (μειώνοντας την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου). Πριν ξεκινήσετε την πραβαστατίνη, μιλήστε με το γιατρό σας εάν χρησιμοποιείτε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:
- Αντιόξινα όπως το Tagamet (σιμετιδίνη)
- Αντιμυκητιασικά όπως η φλουκοναζόλη
- Ρητίνες προσφοράς χολής όπως η χολεστυραμίνη και η κολεστιπόλη
- Αναστολείς καναλιών ασβεστίου όπως Verelan (verapamil)
- Φάρμακα HIV όπως το Kaletra (ritonavir + lopinavir) ή το Prezista (δαρουναβίρη)
Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αλληλεπίδραση μπορεί να αποφευχθεί διαχωρίζοντας τις δόσεις από τέσσερις έως έξι ώρες. Σε άλλα, μπορεί να χρειαστεί αντικατάσταση ναρκωτικών.
Για να αποφευχθεί ο τραυματισμός του ήπατος ή των νεφρών, τα ένζυμα του ήπατος και των νεφρών πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά ανεξάρτητα από την κατάσταση προεπεξεργασίας. Η γλυκόζη στο αίμα και το Hb A1C πρέπει επίσης να παρακολουθούνται. Οι δοκιμές είναι σχετικά φθηνές και συνήθως δεν απαιτούν ασφαλιστική προεγκύρωση. Μιλήστε προηγουμένως με τον ασφαλιστή σας για να είστε σίγουροι.