Περιεχόμενο
Το Verelan (βεραπαμίλη) είναι φάρμακο αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου με πολλές σημαντικές καρδιαγγειακές χρήσεις, συμπεριλαμβανομένης της θεραπείας στηθάγχης, υπέρτασης, κολπικής μαρμαρυγής και άλλων υπερκοιλιακών αρρυθμιών και υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας. Το Verapamil συνταγογραφείται επίσης μερικές φορές για ημικρανίες. Διατίθεται επίσης στην αγορά ως Calan και διατίθεται σε γενικές μορφές.Χρήσεις
Το Verapamil είναι ένα από τα μεγάλα φάρμακα που ονομάζονται αποκλειστές διαύλων ασβεστίου. Οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου λειτουργούν επιβραδύνοντας τη διέλευση των ιόντων ασβεστίου σε διάφορους τύπους κυττάρων, ιδίως στα κύτταρα λείων μυών και καρδιακών μυών.
Όταν αυτή η εισροή ασβεστίου επιβραδύνεται στα κύτταρα των λείων μυών, τα κύτταρα αναγκάζονται να χαλαρώσουν. Η χαλάρωση των κυττάρων των λείων μυών έχει ως αποτέλεσμα τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων (τείνοντας έτσι στη μείωση της αρτηριακής πίεσης).
Με την επιβράδυνση της εισροής ασβεστίου στα καρδιακά μυϊκά κύτταρα, οι αναστολείς διαύλων ασβεστίου μειώνουν τη δύναμη της καρδιακής συστολής, μειώνοντας έτσι την καρδιακή εργασία και το σθένος του καρδιακού παλμού.
Επιπλέον, ο αποκλεισμός των καναλιών ασβεστίου επιβραδύνει τη λειτουργία του κόλπου της καρδιάς και τον ρυθμό με τον οποίο η ηλεκτρική ώθηση της καρδιάς διέρχεται τον κόμβο AV. Αυτές οι ενέργειες στο ηλεκτρικό σύστημα της καρδιάς μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία αρκετών καρδιακών αρρυθμιών.
Η βεραπαμίλη (μαζί με τη διλτιαζέμη) ανήκουν σε μια υποκατηγορία αποκλειστών καναλιών ασβεστίου που ονομάζεταιμη διυδροπυριδίνες. Σε αντίθεση με τοδιυδροπυριδίνη Αναστολείς διαύλων ασβεστίου (όπως αμλοδιπίνη, φελοδιπίνη, νικαρδιπίνη, ισραδιπίνη και νισολιπίνη), η ικανότητα του Verapamil να διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία είναι σχετικά περιορισμένη, ενώ η επίδρασή της στον καρδιακό μυ και στο καρδιακό ηλεκτρικό σύστημα είναι σχετικά έντονη.
Οι κοινές κλινικές χρήσεις για τη βεραπαμίλη είναι:
Θεραπεία σταθερής στηθάγχης. Η βεραπαμίλη έχει πολλά αποτελέσματα που μπορούν να μειώσουν τα συμπτώματα σε άτομα με σταθερή στηθάγχη λόγω της αθηροσκληρωτικής στεφανιαίας νόσου. Με τη διάταση των αιμοφόρων αγγείων, τη μείωση της συστολής των καρδιακών μυών και την επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, η βεραπαμίλη μειώνει την ανάγκη της καρδιάς για οξυγόνο και επομένως βοηθά στην αποτρέψτε την καρδιακή ισχαιμία (πείνα οξυγόνου) που προκαλεί τα συμπτώματα στηθάγχης. Επιπλέον, η βεραπαμίλη μπορεί να είναι ιδιαίτερα χρήσιμη σε άτομα με στηθάγχη λόγω σπασμού στεφανιαίας αρτηρίας (στηθάγχη του Prinzmetal), αποτρέποντας άμεσα την εμφάνιση του αρτηριακού σπασμού.
Θεραπεία της υπέρτασης. Η μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης της βεραπαμίλης είναι αποτελεσματική στη θεραπεία της υπέρτασης, λόγω της επίδρασής της στη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων. Ωστόσο, οι αναστολείς ασβεστίου διυδροπυριδίνης προτιμώνται συχνά έναντι των μη διυδροπυριδινών όπως η βεραπαμίλη, καθώς οι άμεσες επιδράσεις τους στην ίδια την καρδιά είναι λιγότερο έντονες.
Θεραπεία καρδιακών αρρυθμιών. Με τις επιδράσεις του στον κόλπο της καρδιάς και στον κόμβο AV, η βεραπαμίλη μπορεί να είναι χρήσιμη στη θεραπεία διαφόρων τύπων καρδιακών αρρυθμιών. Η βεραπαμίλη μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα ή ενδοφλεβίως για να σταματήσει τα επεισόδια της νεφρικής ταχυκαρδίας των νεφρικών επανειλημμένων ή της κολποκοιλιακής ταχυκαρδίας, και μπορεί να χορηγηθεί χρονικά (από το στόμα) για να αποφευχθεί η επανεμφάνιση αυτών των αρρυθμιών. Το Verapamil μπορεί να χρησιμοποιηθεί για να βοηθήσει στον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού σε άτομα με κολπική μαρμαρυγή ή κολπικό πτερυγισμό. Μπορεί επίσης να είναι χρήσιμο στην επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού και στη μείωση των συμπτωμάτων σε άτομα με ακατάλληλη ταχυκαρδία κόλπων. Ενώ η βεραπαμίλη έχει περιορισμένη χρήση στη θεραπεία κοιλιακών αρρυθμιών, μπορεί να είναι αποτελεσματική στη θεραπεία ενός συγκεκριμένου τύπου κοιλιακής ταχυκαρδίας που ονομάζεται επαναλαμβανόμενη μονομορφική κοιλιακή ταχυκαρδία.
Θεραπεία της υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας. Σε άτομα που έχουν υπερτροφική καρδιομυοπάθεια με απόφραξη εκροής της αριστερής κοιλίας, η βεραπαμίλη έχει χρησιμοποιηθεί για τη μείωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας. Θεωρείται ότι, μειώνοντας τη δύναμη της συστολής του καρδιακού μυός, η βεραπαμίλη μπορεί να μειώσει τον βαθμό απόφραξης της εκροής. Ωστόσο, αυτή η θεραπεία δεν έχει αξιολογηθεί σε τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές. Επιπλέον, σε ορισμένα άτομα με σοβαρή υπερτροφική καρδιομυοπάθεια που δεν κατάφερε να ανταποκριθεί σε άλλα φάρμακα, η θεραπεία με βεραπαμίλη είχε ως αποτέλεσμα επιδείνωση της κατάστασής τους.
Μείωση της πρωτεϊνουρίας σε χρόνια νεφρική νόσο. Η βεραπαμίλη μπορεί να μειώσει σημαντικά την ποσότητα πρωτεΐνης που χύνεται στα ούρα σε άτομα με χρόνια νεφρική νόσο που προκαλείται από υπέρταση ή διαβήτη, και με αυτόν τον τρόπο, θεωρείται ότι επιβραδύνει την εξέλιξη αυτών των νεφρικών παθήσεων.
Θεραπεία της ημικρανίας. Μερικοί γιατροί χρησιμοποιούν βεραπαμίλη για τη θεραπεία των ημικρανιών, αλλά κλινικές μελέτες που έχουν αξιολογήσει την αποτελεσματικότητά της για αυτήν τη χρήση είναι λιγότερο από πειστικές. Ενώ πολλά φάρμακα με αποδεδειγμένη αποτελεσματικότητα είναι τώρα διαθέσιμα για τη θεραπεία ημικρανιών, ανέκδοτες αναφορές δείχνουν ότι η βεραπαμίλη μπορεί να προσφέρει κάποιο όφελος σε ορισμένα άτομα.
Θεραπεία της νόσου του Peyronie. Το Verapamil με ένεση μπορεί να είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της νόσου του Peyronie. Η νόσος του Peyronie είναι μια κατάσταση στην οποία αναπτύσσονται τμήματα ίνωσης στο πέος, προκαλώντας κάποιο συνδυασμό παραμόρφωσης, εξογκώματος, πόνου και στυτικής δυσλειτουργίας. Όταν εγχέεται τοπικά, η βεραπαμίλη μπορεί να βοηθήσει στην αναστολή των μπαλωμάτων του ινώδους ιστού που προκαλούν αυτήν την κατάσταση. Το Verapamil θεωρείται αποτελεσματικότερο όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες για τη νόσο του Peyronie.
Πριν από τη λήψη
Πριν σας συνταγογραφηθεί βεραπαμίλη, ο γιατρός σας θα πρέπει να κάνει μια αξιολόγηση για να προσδιορίσει εάν αυτό είναι το βέλτιστο φάρμακο για τη θεραπεία της κατάστασής σας. Κάθε μία από τις καταστάσεις για τις οποίες χρησιμοποιείται συχνά η βεραπαμίλη μπορεί να αντιμετωπιστεί με άλλα φάρμακα και μερικές φορές η βεραπαμίλη μπορεί να μην είναι πάντα η πρώτη επιλογή.
Για παράδειγμα, εάν ένας αναστολέας ασβεστίου χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σταθερής στηθάγχης, ένας γιατρός μπορεί να επιλέξει να χρησιμοποιήσει έναν αναστολέα ασβεστίου διυδροπυριδίνης (όπως η νιφεδιπίνη) αντί της βεραπαμίλης, επειδή μια διυδροπυριδίνη μπορεί να είναι πιο χρήσιμη στη θεραπεία οποιασδήποτε ταυτόχρονης υπέρτασης.
Επίσης, επειδή η βεραπαμίλη μπορεί να καταστέλλει την καρδιακή συστολή και να επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό, ενδέχεται να μην είναι το βέλτιστο φάρμακο για ένα άτομο με καρδιακή ανεπάρκεια ή ασθένεια κόλπων, ειδικά εάν χρησιμοποιείται επίσης ένας β-αποκλειστής.
Προφυλάξεις και αντιφάσεις
Αλλεργικές αντιδράσεις συμβαίνουν με τη βεραπαμίλη, συμπεριλαμβανομένης της αναφυλαξίας, αλλά είναι ασυνήθιστες.
Σε άτομα με εξασθενημένους καρδιακούς μυς, η βεραπαμίλη μπορεί να προκαλέσει επεισόδια καρδιακής ανεπάρκειας. Αυτό είναι ιδιαίτερα ανησυχητικό σε άτομα με στηθάγχη και μειωμένα κλάσματα εξώθησης της αριστερής κοιλίας, τα οποία υποβάλλονται σε θεραπεία τόσο με β-αποκλειστές όσο και με βεραπαμίλη.
Το Verapamil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς μπορεί να μειώσει τη δύναμη της συστολής του καρδιακού μυός.
Το Verapamil θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με επίμονη βραδυκαρδία κόλπων και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται καθόλου σε άτομα με σύνδρομο άρρωστου κόλπου ή μπλοκ AV δευτέρου ή τρίτου βαθμού, εκτός εάν έχουν λάβει μόνιμο καρδιακό βηματοδότη.
Το Verapamil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με σημαντική υπόταση (συστολική πίεση μικρότερη από 90 mmHg).
Το Verapamil πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με ηπατική νόσο. Επειδή η βεραπαμίλη μεταβολίζεται στο ήπαρ, η ηπατική νόσος μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων του φαρμάκου στο αίμα.
Επειδή οι μεταβολίτες της βεραπαμίλης απεκκρίνονται από τα νεφρά, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με νεφρική νόσο. Εάν η βεραπαμίλη χορηγείται σε άτομα με ηπατική ή νεφρική νόσο, πρέπει να χρησιμοποιούνται χαμηλότερες δόσεις και θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία υπερβολικής δόσης.
Δεν είναι γνωστό εάν η βεραπαμίλη προκαλεί συγκεκριμένα προβλήματα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, αλλά επειδή δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται εκτός εάν είναι πολύ απαραίτητο να γίνει αυτό.
Άλλοι αποκλειστές καναλιών ασβεστίου
- Προκαρδία (νιφεδιπίνη)
- Cardene (νικαρδιπίνη)
- Πλέντιλ (φελοδιπίνη)
- Norvasc (αμλοδιπίνη)
- Cardizem (διλτιαζέμη)
Δοσολογία
Η μάρκα Verelan της βεραπαμίλης διατίθεται ως κάψουλα παρατεταμένης αποδέσμευσης σε περιεκτικότητα 120 mg (mg), 180 mg, 240 mg και 360 mg. Διατίθεται επίσης ως κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης Verelan PM σε περιεκτικότητα 100 mg, 200 mg και 300 mg.
Η μάρκα Calan της βεραπαμίλης διατίθεται ως δισκίο άμεσης αποδέσμευσης με περιεκτικότητα 80 mg και 120 mg και ως δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης σε περιεκτικότητα 120 mg και 240 mg.
Επιπλέον, η γενική βεραπαμίλη διατίθεται ως δισκία άμεσης αποδέσμευσης (40 mg, 80 mg και 120 mg), ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης (120 mg, 180 mg και 240 mg) και ως καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης (100 mg , 120 mg, 180 mg, 200 mg, 240 mg και 300 mg).
Τέλος, η βεραπαμίλη είναι επίσης διαθέσιμη για ενδοφλέβια ένεση. Συνήθως χορηγείται ως δόση 5 ή 10 mg, αργά για τουλάχιστον δύο λεπτά.
Οι τυπικές δοσολογίες της βεραπαμίλης έχουν ως εξής. (Σημειώστε ότι αυτές οι δοσολογίες είναι σύμφωνα με τον κατασκευαστή φαρμάκων. Ελέγξτε τη συνταγή σας και μιλήστε με το γιατρό σας για να βεβαιωθείτε ότι παίρνετε τη σωστή δόση για εσάς.)
- Για τη θεραπεία της στηθάγχης, χρησιμοποιούνται συνήθως μορφές βεραπαμίλης παρατεταμένης αποδέσμευσης, σε δόσεις από 180 mg / ημέρα έως 480 mg / ημέρα, που λαμβάνονται συνήθως κατά τον ύπνο.
- Για τη θεραπεία της υπέρτασης, χρησιμοποιούνται μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης του φαρμάκου, σε δόσεις είτε 180 mg είτε 240 mg ανά ημέρα, που συνήθως λαμβάνονται το πρωί, αν και η λήψη του κατά την κατάκλιση είναι επίσης αποτελεσματική.
- Για να αποφευχθεί η επανεμφάνιση της νεφρικής ταχυκαρδίας των νεφρικών επανειλημμένων ή κολποκοιλιακής ταχυκαρδίας επανεισόδου, προτιμώνται οι διαιρεμένες δόσεις των μορφών άμεσης απελευθέρωσης της βεραπαμίλης-240 έως 480 mg / ημέρα σε τρεις ή τέσσερις δόσεις.
- Για την οξεία θεραπεία της νεφρικής ταχυκαρδίας του κόμβου ή της κολποκοιλιακής ταχυκαρδίας, ή για την οξεία μείωση του καρδιακού ρυθμού σε ένα άτομο με κολπική μαρμαρυγή ή κολπικό πτερυγισμό, η βεραπαμίλη χορηγείται συνήθως ενδοφλεβίως ως 5 έως 10 mg βλωμού που χορηγείται για τουλάχιστον δύο λεπτά. Συχνά χορηγούνται επιπλέον 10 mg μετά από 30 λεπτά, εάν η αρρυθμία επιμένει. Στα παιδιά, η δόση της ενδοφλέβιας βεραπαμίλης μειώνεται στα 0,1 mg / kg, έως 5 mg συνολικά.
- Για τον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού σε χρόνια κολπική μαρμαρυγή, κολπικό πτερυγισμό ή πολυεστιακή κολπική ταχυκαρδία, χρησιμοποιούνται συνήθως μορφές βεραπαμίλης παρατεταμένης αποδέσμευσης, 180 έως 480 mg που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.
- Κατά τη θεραπεία της υπερτροφικής καρδιομυοπάθειας, δεν έχει καθοριστεί βέλτιστη δοσολογία για τη βεραπαμίλη. Οι ερευνητές που αξιολογούν αυτόν τον τύπο θεραπείας έχουν χρησιμοποιήσει υψηλές δόσεις, γενικά 320 έως 640 mg την ημέρα.
- Για την πρόληψη των ημικρανιών, δεν έχει καθοριστεί σταθερή δοσολογία. Μελέτες με βεραπαμίλη σε ημικρανίες έχουν χρησιμοποιήσει 80 mg δισκία άμεσης απελευθέρωσης τρεις έως τέσσερις φορές την ημέρα.
Πώς να πάρετε και να αποθηκεύσετε
Το Verapamil πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου και να προστατεύεται από το φως και την υγρασία. Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες και να μην συνθλίβονται ή μασάται.
Αυτό το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή, αλλά θα πρέπει να αποφεύγετε το χυμό γκρέιπφρουτ, καθώς μπορεί να αυξήσει την ποσότητα βεραπαμίλης στο σώμα σας. Το αλκοόλ μπορεί επίσης να αυξήσει τα επίπεδα βεραπαμίλης στο αίμα και θα πρέπει να αποφεύγεται.
Παρενέργειες
Η πιο συχνή ανεπιθύμητη ενέργεια της βεραπαμίλης είναι η δυσκοιλιότητα, η οποία σχετίζεται με τη δοσολογία που λαμβάνεται. Αυτό το πρόβλημα μπορεί να γίνει αρκετά σημαντικό για να περιορίσει την ικανότητα ενός ατόμου να ανέχεται αυτό το φάρμακο.
Εάν η βεραπαμίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση πάρα πολύ, μπορεί να αντιμετωπίσετε ζάλη, ζάλη ή ακόμη και συγκοπή (λιποθυμία). Η χαμηλή αρτηριακή πίεση μπορεί επίσης να προκαλέσει γρήγορο καρδιακό ρυθμό, αίσθημα παλμών ή πόνο στο στήθος.
Το Verapamil μπορεί επίσης να οδηγήσει σε καρδιακό ρυθμό που είναι πολύ αργός, προκαλώντας δυνητικά ζάλη ή ζάλη.
Η βεραπαμίλη μπορεί να προκαλέσει πρήξιμο στα πόδια ή τους αστραγάλους.
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται περιστασιακά με τη βεραπαμίλη περιλαμβάνουν:
- Πονοκέφαλο
- Ναυτία ή καούρα
- Ξεπλύνετε
- Διαταραχές ύπνου
- Στυτική δυσλειτουργία
- Μυϊκοί πόνοι
Προειδοποιήσεις και αλληλεπιδράσεις
Ορισμένα φάρμακα μπορούν να αλληλεπιδράσουν με τη βεραπαμίλη για να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες. Η βεραπαμίλη μεταβολίζεται από το CYP3A4 και φάρμακα που αναστέλλουν αυτό το ένζυμο (ειδικά ερυθρομυκίνη και ριτοναβίρη) μπορούν να προκαλέσουν αυξημένα επίπεδα βεραπαμίλης στο αίμα. Φάρμακα που προκαλούν CYP3A4 μπορεί να προκαλέσουν χαμηλά επίπεδα βεραπαμίλης στο αίμα.
Τα επίπεδα Zocor (σιμβαστατίνη) και Mevacor (λοβαστατίνη) μπορεί να αυξηθούν σε άτομα που λαμβάνουν βεραπαμίλη, πιθανόν να οδηγήσει σε υψηλότερο κίνδυνο μυοπάθειας που προκαλείται από στατίνη.
Η χρήση β-αποκλειστών μαζί με τη βεραπαμίλη μπορεί να επιδεινώσει την καρδιακή ανεπάρκεια.
Η χρήση βεραπαμίλης με αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να προκαλέσει χαμηλή αρτηριακή πίεση.
Άλλα φάρμακα που αναφέρονται ότι αλληλεπιδρούν με τη βεραπαμίλη περιλαμβάνουν:
- Αντιαρρυθμικά φάρμακα
- Ασπιρίνη
- Ταγαμέτ (σιμετιδίνη)
- Τεγκρετόλη (καρβαμαζεπίνη)
- Corlanor (ivabradine)
- Luminal (φαινοβαρβιτόλη)