Περιεχόμενο
Ο πόνος από φλεγμονή, κάτι που οι περισσότεροι άνθρωποι βιώνουν κάποια στιγμή στη ζωή τους και μια συχνή καθημερινή εμφάνιση για πολλά άτομα με αρθρίτιδα, περιλαμβάνει το ένζυμο κυκλοοξυγενάση (COX).Το COX είναι ένα ένζυμο που σχηματίζει προστανοειδή - προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες - τα οποία είναι όλα υπεύθυνα για τη φλεγμονώδη απόκριση. Αλλά αποδεικνύεται ότι το COX δεν είναι καθόλου κακό. είναι ακόμη απαραίτητο για κανονικές κυτταρικές διαδικασίες.Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) επηρεάζουν το COX για τη μείωση της φλεγμονής. Ενώ το κάνουν συχνά με επιτυχία, μερικά μπορεί να αναιρέσουν ορισμένα από τα θετικά αποτελέσματα της COX στις προσπάθειές τους.
COX-1 εναντίον COX-2
Στη δεκαετία του 1990 ανακαλύφθηκε ότι υπάρχουν δύο μορφές του ενζύμου κυκλοοξυγενάσης: COX-1 και COX-2. Το τελευταίο είναι αυτό που ευθύνεται για τη φλεγμονή. Το COX-1 είναι γνωστό ότι υπάρχει στους περισσότερους ιστούς στο σώμα μας. Στη γαστρεντερική οδό, το COX-1 διατηρεί την κανονική επένδυση του στομάχου και των εντέρων, προστατεύοντας το στομάχι από τους πεπτικούς χυμούς. Το ένζυμο εμπλέκεται επίσης στη λειτουργία των νεφρών και των αιμοπεταλίων.
Το COX-2, από την άλλη πλευρά, βρίσκεται κυρίως σε σημεία φλεγμονής. Τόσο το COX-1 όσο και το COX-2 παράγουν τις προσταγλανδίνες που συμβάλλουν στον πόνο, τον πυρετό και τη φλεγμονή, αλλά επειδή ο πρωταρχικός ρόλος της COX-1 είναι η προστασία το στομάχι και τα έντερα και συμβάλλουν στην πήξη του αίματος, χρησιμοποιώντας φάρμακα που το αναστέλλουν μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες παρενέργειες.
Παραδοσιακά ΜΣΑΦ
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), που συνήθως συνταγογραφούνται για τη θεραπεία πολλών τύπων αρθρίτιδας, λειτουργούν αναστέλλοντας τις προσταγλανδίνες. Τα παραδοσιακά ΜΣΑΦ, όπως το Motrin (ιβουπροφαίνη), η ασπιρίνη και το Aleve (ναπροξένη), ενώ είναι αποτελεσματικά, μπορούν να προκαλέσουν γαστρεντερικά προβλήματα όπως έλκη επειδή δεν είναι επιλεκτικά, που σημαίνει ότι αναστέλλουν τόσο το COX-1 όσο και το COX-2.
Η αναστολή της COX-2 από τα παραδοσιακά ΜΣΑΦ είναι χρήσιμη για τη μείωση της φλεγμονής, αλλά το μειονέκτημα είναι ότι η αναστολή της COX-1 μπορεί να οδηγήσει σε παρενέργειες, όπως γαστρεντερική αιμορραγία, καθώς το ένζυμο εμποδίζεται από την ικανότητα να εκτελεί την προστατευτική του λειτουργία στην πεπτικό σύστημα. Λόγω αυτού και παρόμοιων επιδράσεων, δεν συνιστώνται εάν έχετε ή είχατε έλκη στομάχου, άσθμα, υψηλή αρτηριακή πίεση, νεφρική νόσο ή ηπατική νόσο.
COX-2-Επιλεκτικά ΜΣΑΦ
Στα τέλη της δεκαετίας του 1990, οι φαρμακευτικές εταιρείες ανέπτυξαν αρκετά φάρμακα NSAID που αναστέλλουν επίσης τις προσταγλανδίνες, αλλά στοχεύουν μόνο το COX-2. Ο στόχος αυτών των ΜΣΑΦ είναι η μείωση του πόνου και της φλεγμονής χωρίς απώλεια της προστασίας του COX-1 στη γαστρεντερική οδό, με αποτέλεσμα λιγότερες παρενέργειες. Αυτά τα φάρμακα, γνωστά ως αναστολείς COX-2, ήταν Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) και Bextra (valdecoxib). Από αυτά, το Celebrex είναι ο μόνος αναστολέας COX-2 που παραμένει στην αγορά στις Ηνωμένες Πολιτείες. Οι Vioxx και Bextra αποσύρθηκαν και οι δύο από την αμερικανική αγορά λόγω της πιθανότητας αυξημένου κινδύνου καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου.
Από την απόσυρση του Vioxx το 2004, η Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) εξέτασε ολόκληρη την κατηγορία φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων όλων των ΜΣΑΦ και των αναστολέων COX-2 που πωλήθηκαν χωρίς ιατρική συνταγή ή με ιατρική συνταγή και πρόσθεσαν προειδοποιήσεις για καρδιαγγειακούς κινδύνους στις οδηγίες συνταγογράφησης ή / και στις ετικέτες φαρμάκων.
Δύο άλλοι αναστολείς COX-2, το Arcoxia (ετορικοξίμπη) και το Prexige (λουμιρακοξίμπη), τα οποία και τα δύο συνταγογραφούνται σε άλλες χώρες, έχουν απορριφθεί από το FDA. Το Prexige αφαιρέθηκε από την αγορά στην Αυστραλία και τον Καναδά λόγω σχετικών ηπατικών επιπλοκών.
Οι αναστολείς COX-2 στοχεύουν στον πόνο και τη φλεγμονή με λιγότερες παρενέργειες στο γαστρεντερικό. Επίσης, δεν φαίνεται να επηρεάζουν τα αιμοπετάλια όπως κάνουν τα μη επιλεκτικά ΜΣΑΦ, πράγμα που σημαίνει ότι οι αναστολείς COX-2 ενδέχεται να μην αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας όσο και οι αναστολείς COX-1 όταν χρησιμοποιούνται με αραιωτικά αίματος, όπως η βαρφαρίνη.
Ως εκ τούτου, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει έναν αναστολέα COX-2 αντί για ένα παραδοσιακό ΜΣΑΦ εάν χρειάζεστε τόσο φλεγμονή όσο και ανακούφιση από τον πόνο, έχετε αραιωτικά αίματος ή / και είχατε έλκη ή γαστρεντερική αιμορραγία ή είστε σε κίνδυνο για αυτά τα ζητήματα. Εάν χρειάζεστε απλώς ανακούφιση από τον πόνο, το Tylenol (ακεταμινοφαίνη) μπορεί να ληφθεί υπόψη.
Προειδοποιήσεις NSAID
Οι προειδοποιήσεις για τα ΜΣΑΦ ενισχύθηκαν περαιτέρω από το FDA το 2015 και αναθεωρήθηκαν για να αντικατοπτρίζουν ενημερωμένες πληροφορίες σχετικά με όλα τα ΜΣΑΦ και τους καρδιαγγειακούς κινδύνους, όπως:
- Ο αυξημένος κίνδυνος καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου μπορεί να ξεκινήσει μέσα στις πρώτες εβδομάδες από τη χρήση ΜΣΑΦ, αλλά μπορεί να είναι υψηλότερο όσο περισσότερο χρησιμοποιείτε το φάρμακο, καθώς και σε υψηλότερες δόσεις.
- Παρόλο που πιστεύαμε ότι όλα τα ΜΣΑΦ είχαν τον ίδιο κίνδυνο, είναι πλέον ασαφές εάν ορισμένα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του Celebrex) έχουν υψηλότερο κίνδυνο καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου από άλλα.
- Ο αυξημένος κίνδυνος καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου από τη χρήση ΜΣΑΦ ισχύει για όλους, με ή χωρίς καρδιακή νόσο ή τους παράγοντες κινδύνου.
- Εάν έχετε καρδιακή νόσο ή παράγοντες κινδύνου για καρδιακές παθήσεις, ο κίνδυνος καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου είναι υψηλότερος μετά τη χρήση ΜΣΑΦ από ότι για άτομα χωρίς τους ίδιους παράγοντες κινδύνου.
- Η θεραπεία με ΜΣΑΦ μετά την πρώτη καρδιακή προσβολή σχετίζεται με υψηλότερο κίνδυνο θανάτου κατά το πρώτο έτος από ό, τι για τους συνομηλίκους που δεν λαμβάνουν θεραπεία με ΜΣΑΦ.
- Η χρήση ΜΣΑΦ αυξάνει τον κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας.
Η κατώτατη γραμμή
Ενώ τα ΜΣΑΦ και οι αναστολείς COX-2 θεωρούνται αμφότερες σημαντικές θεραπευτικές επιλογές για την οστεοαρθρίτιδα, τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και την αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, τα οφέλη και οι κίνδυνοι πρέπει να λαμβάνονται υπόψη για κάθε άτομο. Ο προσωπικός σας καρδιακός κίνδυνος, καθώς και το ιατρικό σας ιστορικό, η ηλικία, και τα τρέχοντα φάρμακα, θα βοηθήσουν στον προσδιορισμό του καλύτερου τύπου ΜΣΑΦ για τη θεραπεία της αρθρίτιδας σας.