Διαφορετικές γενιές φαρμάκων κεφαλοσπορίνης

Περιεχόμενο

• Τι είναι οι κεφαλοσπορίνες;
• Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς
• Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς
• Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς
• Κεφαλοσπορίνη 4ης γενιάς
• Κεφαλοσπορίνη πέμπτης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες είναι μια από τις πιο διαδεδομένες κατηγορίες φαρμάκων στον κόσμο. Πιθανότητες έχετε αντιμετωπίσει αυτά τα αντιβιοτικά ακόμα κι αν δεν είστε εξοικειωμένοι με το όνομα. Για παράδειγμα, μεταξύ άλλων, το Keflex (κεφαλεξίνη) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων. Επιπλέον, το Rocephin (κεφτριαξόνη) χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας.

Τι είναι οι κεφαλοσπορίνες;

Οι κεφαλοσπορίνες ανακαλύφθηκαν για πρώτη φορά σε αποχέτευση στα ανοικτά των ακτών της Σαρδηνίας το 1945. Μέχρι το 1964, συνταγογραφήθηκε η πρώτη κεφαλοσπορίνη.

Οι κεφαλοσπορίνες είναι δομικά παρόμοιες με άλλα αντιβιοτικά. Όπως οι πενικιλίνες, οι κεφαλοσπορίνες έχουν δακτύλιο βήτα-λακτάμης συνδεδεμένο με δακτύλιο διυδροθειαζολίου. Η απόσυρση αυτού του δακτυλίου διυδροθειαζολίου είναι διάφορες πλευρικές αλυσίδες, η σύνθεση των οποίων δημιουργεί διαφορετικές κεφαλοσπορίνες με διαφορετική φαρμακολογία και αντιμικροβιακή δράση.

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν τρεις διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης.

• Σύνδεση με συγκεκριμένες πρωτεΐνες που δεσμεύουν πενικιλλίνη.
• Αναστολή της σύνθεσης των κυτταρικών τοιχωμάτων.
• Ενεργοποίηση αυτολυτικών (αυτοκαταστροφικών) ενζύμων στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα.

Οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε πέντε γενιές. Ωστόσο, διαφορετικές κεφαλοσπορίνες στην ίδια γενιά είναι μερικές φορές χημικά άσχετες και έχουν διαφορετικά φάσματα δραστηριότητας (σκεφτείτε τις κεφαμυκίνες).

Μια γενίκευση που διδάσκεται σε πολλούς επαγγελματίες υγείας είναι ότι με τις επόμενες γενιές κεφαλοσπορινών, η θετική κατά gram κάλυψη μειώνεται ενώ η gram-αρνητική κάλυψη αυξάνεται.

Ένα έως 3% όλων των ανθρώπων είναι αλλεργικοί στις κεφαλοσπορίνες. Στην πραγματικότητα, ωστόσο, αυτός ο αριθμός είναι πιθανώς υψηλότερος επειδή στα άτομα με αλλεργίες στην πενικιλίνη συχνά δεν συνταγογραφούνται κεφαλοσπορίνες.

Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς

Οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς έρχονται σε από του στόματος και ενδοφλέβια μορφή. Είναι δραστικά έναντι των στρεπτόκοκκων Viridans, των αιμολυτικών στρεπτόκοκκων ομάδας Α, των σταφυλόκοκκων aureus, των E. coli, των Klebsiella και των βακτηρίων Proteus. Όπως όλες οι άλλες κεφαλοσπορίνες, οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς δεν λειτουργούν στους εντεροκόκκους.

Παραδείγματα κεφαλοσπορινών πρώτης γενιάς περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

• Κεφαλεξίνη (Keflex)
• Κεφαδίνη
• Cefadroxil
• Κεφαζολίνη (ενδοφλέβια και ενδομυϊκή)

Γενικά, οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την καταπολέμηση λοιμώξεων του δέρματος και άλλων μαλακών μορίων, λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος και των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Οι ενδοφλέβιες κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως προφύλαξη μετά από καθαρές χειρουργικές επεμβάσεις.

Ο επιπολασμός του MRSA έχει μειώσει την αποτελεσματικότητα των κεφαλοσπορινών πρώτης γενιάς ως μέσου προφύλαξης και θεραπείας.

Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς

Γενικά, οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς είναι πιο δραστικές έναντι των αρνητικών κατά gram οργανισμών, καθιστώντας τις πιο χρήσιμες σε πολλές κλινικές καταστάσεις.

Για παράδειγμα, οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς είναι δραστικές έναντι στελεχών Proteus και Klebsiella. Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς καταπολεμούν επίσης την Η. Γρίπη - μια αιτία πνευμονίας, σήψης και μηνιγγίτιδας. Ωστόσο, οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς είναι γενικά ακόμα καλύτερες στη θεραπεία θετικών κατά gram λοιμώξεων.

Παραδείγματα κεφαλοσπορινών δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

• Κεφοξιτίνη
• Cefotetan
• Cefuroxime (δισκίο και ένεση)
• Cefprozil

Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς αντιμετωπίζουν τα ακόλουθα:

• Ιγμορίτιδα
• Μέση ωτίτιδα (λοίμωξη του αυτιού)
• Μικτές αναερόβιες λοιμώξεις συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας και της εκκολπωματίτιδας
• Προφύλαξη μετά από ορθοκολική χειρουργική επέμβαση

Οι κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς δεν έχουν δράση κατά του Pseudomonas aeruginosa.

Κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς

Ένα σημαντικό πλεονέκτημα των αντιβιοτικών τρίτης και τέταρτης γενιάς είναι η διευρυμένη κάλυψη κατά των αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Επιπλέον, η κεφαλοσπορίνη τρίτης γενιάς ceftazidime είναι δραστική έναντι του Pseudomonas aeruginosa, ενός βακτηριδίου που μπορεί να προκαλέσει δερματικές λοιμώξεις σε άτομα με φυσιολογικό ανοσοποιητικό σύστημα (όπως μετά από έκθεση σε υδροχλωρικό υδρομασάζ ή πισίνα), καθώς και πνευμονία, λοιμώξεις αίματος, και ούτω καθεξής σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα. Το P. aeruginosa εμφανίζεται συχνότερα σε ασθενείς που έχουν νοσηλευτεί μία εβδομάδα ή περισσότερο. Οι λοιμώξεις μπορεί να είναι πολύ περίπλοκες και απειλητικές για τη ζωή.

Υπάρχουν αρκετές κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς. Η συζήτηση όλων θα ήταν εκτός του πεδίου αυτού του άρθρου. Ας επικεντρωθούμε στην κεφτριαξόνη (Rocephin) που έχει πολλές χρήσεις, όπως:

• Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος
• Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών
• Μη επιπλοκή γονόρροια
• Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
• Ωτίτιδα
• Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου
• Χειρουργική προφύλαξη
• Σηψαιμία βακτηρίων (λοίμωξη αίματος)
• Μηνιγγίτιδα
• Λοιμώξεις οστών
• Λοιμώξεις των αρθρώσεων
• Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

Κεφαλοσπορίνη 4ης γενιάς

Το Cefepime είναι η μόνη διαθέσιμη (εγκεκριμένη από την FDA) κεφαλοσπορίνη τέταρτης γενιάς. Όπως και η κεφταζιδίμη κεφαλοσπορίνης τρίτης γενιάς, το cefepime είναι ενεργό κατά της Pseudomonas aeruginosa. Επιπλέον, το cefepime είναι πιο δραστικό έναντι των βακτηρίων Enterobacter και Citrobacterr. Τέλος, το cefepime έχει θετική κατά gram κάλυψη συγκρίσιμη με την κεφτριαξόνη.

Ακολουθούν ορισμένες κλινικές χρήσεις για το cefepime:

• Μέτρια έως σοβαρή πνευμονία
• Σοβαρή λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος
• Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών
• Επιπλοκές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

Κεφαλοσπορίνη πέμπτης γενιάς

Το 2010, η FDA ενέκρινε το Ceftaroline (Teflaro), τη μόνη κεφαλοσπορίνη πέμπτης ή προηγμένης γενιάς. Όπως και η κεφεπίμη, η κεφατολίνη είναι ένα ισχυρό αντιβιοτικό που πρέπει να προορίζεται για σοβαρή λοίμωξη. Συγκεκριμένα, είναι δραστικό κατά των ανθεκτικών σε φάρμακα λοιμώξεων όπως το MRSA (ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη S. aureus) και VRSA (ανθεκτικό στη βανκομυκίνη) S. aureus). Αυτό το φάρμακο είναι επίσης ενέσιμο και συνταγογραφείται για την καταπολέμηση της πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα και των σοβαρών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών. Ευτυχώς, το ceftaroline είναι ασφαλές και έχει μικρή ικανότητα να προκαλεί αντοχή.

Μια λέξη από το Verywell

Όπως μπορείτε τώρα να εκτιμήσετε, οι κεφαλοσπορίνες είναι μια εξαιρετικά διαφορετική κατηγορία αντιβιοτικών με ευρεία κάλυψη. Ωστόσο, όπως συμβαίνει με τα περισσότερα αντιβιοτικά, η αντοχή στα αντιβιοτικά προκαλεί ανησυχία σε πολλούς ιατρούς, επιδημιολόγους, υπαλλήλους δημόσιας υγείας και ασθενείς.

Η βακτηριακή αντίσταση οφείλεται εν μέρει στην υπερβολική συνταγή των ιατρών. Ωστόσο, εμείς, ως ασθενείς, μπορούμε επίσης να βοηθήσουμε στην καταπολέμηση της ανάπτυξης της αντίστασης. Για παράδειγμα, δεν πρέπει πάντα να περιμένετε ή να απαιτείτε ότι ο συνταγογράφος σας θα σας δώσει αντιβιοτικά για τη θεραπεία μιας λοίμωξης που μπορεί να είναι πολύ ιογενής. (Τα αντιβιοτικά είναι αναποτελεσματικά έναντι των ιών.) Επιπλέον, όταν συνταγογραφούνται αντιβιοτικά, είναι επιτακτική ανάγκη να ολοκληρώσετε ολόκληρη την πορεία ακόμα κι αν "αισθάνεστε καλύτερα".

• Μερίδιο
• Αναρρίπτω
• ΗΛΕΚΤΡΟΝΙΚΗ ΔΙΕΥΘΥΝΣΗ
• Κείμενο