Περιεχόμενο
- Πώς λειτουργούν
- Οι διαφορετικοί αγωνιστές υποδοχέων GLP-1
- Διαχείριση
- Παρενέργειες και επιπλοκές
- Μια λέξη από το Verywell
Αυτά τα ενέσιμα φάρμακα συνταγογραφούνται μαζί με από του στόματος φάρμακα διαβήτη και θεραπεία με ινσουλίνη. Ως εκ τούτου, δεν θεωρούνται θεραπεία πρώτης γραμμής στον διαβήτη, αλλά μπορούν να αποτελέσουν πολύτιμο μέρος του συνολικού σχεδίου διαχείρισης. Μπορείτε να τα συζητήσετε με τον γιατρό σας ως μέρος του θεραπευτικού σχήματος διαβήτη τύπου 2.
Οδηγός συζήτησης για τον διαβήτη τύπου 2
Λάβετε τον εκτυπώσιμο οδηγό μας για το ραντεβού του επόμενου γιατρού σας για να σας βοηθήσουμε να κάνετε τις σωστές ερωτήσεις.
Λήψη PDF Πώς λειτουργεί η ινσουλίνη στο σώμα
Πώς λειτουργούν
Το GLP-1 σημαίνει πεπτίδιο που μοιάζει με γλυκαγόνη, ένας τύπος ορμόνης γνωστής ως ορμόνη ινκρετίνης που είναι χαμηλότερος από το φυσιολογικό σε άτομα με διαβήτη τύπου 2. Οι αγωνιστές των υποδοχέων GLP-1 ανήκουν σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως μιμητικών ινκρετίνης που βοηθούν το πάγκρεας να απελευθερώσει τη βέλτιστη ποσότητα ινσουλίνης, μια ορμόνη που μεταφέρει γλυκόζη (σάκχαρο) σε ιστούς του σώματος όπου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ενέργεια.
Αυτά τα φάρμακα επιβραδύνουν επίσης τον ρυθμό με τον οποίο η τροφή αφήνει το στομάχι, γεγονός που βοηθά στον έλεγχο των επιπέδων σακχάρου στο αίμα μετά το γεύμα (μετά το γεύμα).
Με τη μίμηση των ακόλουθων επιδράσεων του GLP-1 σε διάφορα μέρη του σώματος, οι αγωνιστές των υποδοχέων GLP-1 βοηθούν στον έλεγχο της όρεξης και των επιπέδων σακχάρου στο αίμα μέσω των ακόλουθων μηχανισμών:
Εγκέφαλος
Το GLP-1 στέλνει ένα σήμα στον υποθάλαμο, το τμήμα του εγκεφάλου που είναι υπεύθυνο για την όρεξη και τη δίψα, για να πάρει λιγότερο νερό και φαγητό - ένα αποτέλεσμα που μπορεί να οδηγήσει σε απώλεια βάρους.
Κίνδυνος αφυδάτωσης
Επειδή οι αγωνιστές των υποδοχέων GLP-1 μειώνουν την αίσθηση της ανάγκης για πόση, είναι σημαντικό να προσέχετε ιδιαίτερα να πίνετε άφθονο νερό και άλλα υγρά για να παραμείνετε ενυδατωμένοι ενώ βρίσκεστε σε ένα τέτοιο φάρμακο.
Μυς
Το GLP-1 διεγείρει τη γλυκονεογένεση - τη σύνθεση της γλυκόζης στο σώμα. Πιο απλά, είναι η μετατροπή της πρωτεΐνης ή του λίπους (αντί των υδατανθράκων) σε ζάχαρη για να το χρησιμοποιεί το σώμα ως καύσιμο στον μυ. Η αύξηση αυτής της διαδικασίας μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των σακχάρων στο αίμα διεγείροντας την πρόσληψη γλυκόζης από τα κύτταρα και αυξάνοντας πόσο αποτελεσματικά χρησιμοποιεί ο οργανισμός την ινσουλίνη.
Γλυκονογένεση σε δίαιτα χαμηλών υδατανθράκωνΠαγκρέας
Όταν το GLP-1 έρχεται σε επαφή με γλυκόζη, το πάγκρεας προκαλείται να εκκρίνει περισσότερη ινσουλίνη, μειώνοντας έτσι την ποσότητα γλυκογόνου μετά το γεύμα στο αίμα. Το GLP-1 μειώνει επίσης την έκκριση της γλυκαγόνης-μιας ορμόνης που βοηθά στην πρόληψη επίπεδα σακχάρου στο αίμα από την πτώση πολύ χαμηλά. Σε άτομα με διαβήτη τύπου 2, η γλυκαγόνη μπορεί να προκαλέσει υπερβολικά υψηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Τι είναι η αντίσταση στην ινσουλίνη;
Συκώτι
Το GLP-1 μειώνει την ηπατική (ηπατική) παραγωγή γλυκόζης, η οποία βοηθά στη μείωση των σακχάρων στο αίμα. Καθώς αυξάνεται η γλυκονεογένεση, οι υποδοχείς γλυκαγόνης μειώνονται στο ήπαρ, αναστέλλοντας τον σχηματισμό γλυκόζης και διεγείροντας την πρόσληψη γλυκόζης από τα κύτταρα, μειώνοντας έτσι την ποσότητα γλυκόζης στο αίμα.
Στομάχι
Το GLP-1 μειώνει τόσο την έκκριση οξέος στο στομάχι όσο και το πόσο γρήγορα αδειάζεται η τροφή από το στομάχι, παρατείνοντας την αίσθηση πληρότητας που με τη σειρά της μπορεί να περιορίσει την κατανάλωση ενός ατόμου και τελικά να οδηγήσει σε απώλεια βάρους.
Οι διαφορετικοί αγωνιστές υποδοχέων GLP-1
Υπάρχουν δύο τύποι αγωνιστών υποδοχέα GLP-1: τύποι βραχείας δράσης που συνήθως λαμβάνονται μία ή δύο φορές την ημέρα και τύποι μακράς δράσης, οι οποίοι λαμβάνονται μία φορά την εβδομάδα. Ο συνταγογραφούμενος τύπος βασίζεται συνήθως σε έναν αριθμό παράγοντες, όπως ιατρικό ιστορικό, ασφαλιστική κάλυψη και τιμή (οι αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1 μπορεί να είναι ακριβοί), η προσωπική προτίμηση και η αποτελεσματικότητα του ελέγχου του σακχάρου στο αίμα.
| Αγωνιστές υποδοχέα GLP-1 βραχείας δράσης | ||||
|---|---|---|---|---|
| Όνομα φαρμάκου | Δόση | Πλεονεκτήματα | Μειονεκτήματα | Άλλες εκτιμήσεις |
| Byetta (εξενατίδη) | 0,5 μικρογραμμάρια (mcg) δύο φορές την ημέρα τον πρώτο μήνα. 10 mcg δύο φορές την ημέρα μετά | Σχετικά φθηνό σε σύγκριση με τους νεότερους αγωνιστές GLP-1 | Πρέπει να δοθεί 60 λεπτά πριν μερικές φορές το γεύμα μπορεί να είναι ενοχλητικό | Επειδή η εξενατίδη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, δεν συνιστάται για άτομα με GFR 30 ή λιγότερο |
| Victoza, Saxenda (λιραγλουτίδη) | 0,6 mcg ανά ημέρα την πρώτη εβδομάδα. 1,2 mcg ημερησίως στη συνέχεια, αυξάνοντας στα 1,8 mcg την ημέρα, εάν είναι απαραίτητο, για να φτάσετε τα βέλτιστα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα | Το Saxendsa είναι το μόνο GLP-1 που ενδείκνυται για απώλεια βάρους. | Συχνά προκαλεί ναυτία | Η Saxenda καλύπτεται μόνο από ορισμένους ασφαλιστικούς παρόχους. |
| Adlyxin (λικισσενατίδη) | 10 mcg ημερησίως τις πρώτες δύο εβδομάδες, αυξάνοντας τα 20 mcg ημερησίως στη συνέχεια | Έχει σχετικά την ίδια αποτελεσματικότητα με τη Byetta. | Πρέπει να χορηγείται καθημερινά 60 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα της ημέρας | Αποβάλλεται μέσω των νεφρών. δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα με χαμηλά GFR |
| Αγωνιστές υποδοχέα GLP-1 μακράς δράσης | ||||
|---|---|---|---|---|
| Όνομα φαρμάκου | Δόση | Πλεονεκτήματα | Μειονεκτήματα | Άλλες εκτιμήσεις |
| Bydureon (εξενατίδη) | 2 χιλιοστόγραμμα (mg) μία φορά την εβδομάδα | Διατίθεται σε προγεμισμένη συσκευή τύπου πένας | Αποβάλλεται μέσω των νεφρών και πρέπει να αποφεύγεται από άτομα με GFR 30 ή λιγότερο | Μειώνει το A1C κατά περίπου 1,5 τοις εκατό Η πένα μπορεί να είναι δύσκολη στη χρήση και προκαλεί μια σφαίρα μεγέθους σταφυλιού στο δέρμα. |
| Trulicity (ντουλαγλιτίδη) | 0,75 mg εβδομαδιαίως. αύξηση σε 1,5 mg μετά από 6 έως 8 εβδομάδες. | Διατίθεται ως προγεμισμένη συσκευή τύπου πένας που είναι εύχρηστη | Δεν είναι πολύ αποτελεσματικό για την απώλεια βάρους. Δεν καλύπτεται από όλους τους ασφαλιστικούς παρόχους. μπορεί να είναι ακριβό | Μειώνει το A1C κατά 1,4% περίπου |
| Ozempic (semaglutide) | 0,25 mg τις πρώτες τέσσερις εβδομάδες. 0,5 mg μετά. Εάν μετά από 4 εβδομάδες απαιτείται περισσότερος έλεγχος σακχάρου στο αίμα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg. | Έχει την υψηλότερη αποτελεσματικότητα για απώλεια βάρους όλων των GLP1 | Ως νεότερο φάρμακο, μπορεί να είναι ακριβό? μπορεί να προκαλέσει ναυτία | Μειώνει το A1C κατά 1,8% |
| Rybelsus (semaglutide) | Δισκίο 7 mg ή 14 mg μία φορά την ημέρα | Λαμβάνεται ως χάπι από το στόμα. δεν χρειάζεται ένεση ή ψύξη | Πρέπει να λαμβάνεται με όχι περισσότερο από 4 ουγκιές σε νερό με άδειο στομάχι. Πρέπει να λαμβάνεται καθημερινά έναντι εβδομαδιαίως για την έκδοση που εγχύθηκε |
Διαχείριση
Όλα τα φάρμακα αγωνιστή GLP-1 υποδοχέα είναι ενέσιμα, που σημαίνει ότι χορηγούνται με σύριγγα και βελόνα ή με προγεμισμένη δοσολογία, ανάλογα με το φάρμακο. εισάγονται υποδόρια στον λιπώδη ιστό ακριβώς κάτω από την επιφάνεια του δέρματος.
Εάν ο γιατρός σας συνταγογραφήσει έναν αγωνιστή υποδοχέα GLP-1, αυτός ή αυτή θα ακολουθήσει τα βήματα για τον τρόπο ένεσης του εαυτού σας είτε στην κοιλιά σας είτε στον άνω μηρό σας.Εάν δεν μπορείτε να κάνετε έναν πυροβολισμό, κάποιος άλλος μπορεί να χορηγήσει το φάρμακο στον άνω βραχίονα.
Για αυτοένεση ενός φαρμάκου αγωνιστή υποδοχέα GLP-1:
- Εξετάστε τη λύση για να βεβαιωθείτε ότι είναι διαυγές, άχρωμο και δεν έχει αιωρούμενα σωματίδια. Ελέγξτε την ετικέτα για να βεβαιωθείτε ότι η ημερομηνία λήξης δεν έχει παρέλθει.
- Συγκεντρώστε τις προμήθειές σας: ένα ταμπόν αλκοόλ, επίδεσμο, γάζα ή ιστό και το παρασκευασμένο ή αναμεμειγμένο φάρμακο σε στυλό ή φιαλίδιο και σύριγγα.
- Πλύνετε τα χέρια σας.
- Χρησιμοποιήστε το επίθεμα αλκοόλης για να καθαρίσετε την περιοχή όπου θα κάνετε την ένεση. περιστρέψτε τους χώρους ένεσης έτσι ώστε να μην κολλάτε την ίδια περιοχή ξανά και ξανά.
- Καταγράψτε τη σωστή δόση, είτε στην προγεμισμένη συσκευή τύπου πένας είτε στη σύριγγα.
- Πάρτε ένα μεγάλο τσίμπημα του δέρματος και τραβήξτε το μακριά από τον μυ από κάτω.
- Κρατώντας το στυλό ή τη σύριγγα σαν βελάκι, γρήγορα εισάγετε τη βελόνα υπό γωνία 90 μοιρών στο δέρμα.
- Εγχύστε αργά το φάρμακο.
- Απελευθερώστε το δέρμα και μετά τραβήξτε τη βελόνα.
- Εφαρμόστε επίδεσμο, γάζα ή ιστό, όπως απαιτείται.
Ποτέ μην επαναχρησιμοποιείτε ή μοιράζεστε αναλώσιμα. Θα πρέπει να εισάγετε το φάρμακό σας σε μια φρέσκια σύριγγα κάθε φορά που κάνετε αυτοένεση. Τα περισσότερα στυλό πρέπει να απορρίπτονται μετά από 30 ημέρες, ακόμη και αν υπάρχει κάποιο διάλυμα στο εσωτερικό.
Παρενέργειες και επιπλοκές
Συνολικά, οι αγωνιστές των υποδοχέων GLP-1 είναι ασφαλείς και προκαλούν λίγες παρενέργειες.
Συχνές παρενέργειες
Αυτά περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και διάρροια, τα οποία επηρεάζουν το 10% έως το 40% των ατόμων που λαμβάνουν αγωνιστή υποδοχέα GLP-1. Είναι πιο πιθανό να εμφανιστούν με φάρμακα βραχείας δράσης και τείνουν να είναι λιγότερο σοβαρά όσο περισσότερο άτομο παίρνει το φάρμακο.
Άλλες πιθανές παρενέργειες των αγωνιστών του υποδοχέα GLP-1 περιλαμβάνουν δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, δυσπεψία και κεφαλαλγία. Μπορεί επίσης να υπάρξει ερυθρότητα, κνησμός ή πόνος στο δέρμα στο σημείο της ένεσης.
Σοβαρές παρενέργειες
Αν και σπάνιες, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες πρέπει να αντιμετωπίζονται ως έκτακτη ανάγκη:
- συνεχιζόμενος πόνος στην άνω αριστερή ή τη μέση του στομάχου που μπορεί να εξαπλωθεί στην πλάτη, με ή χωρίς έμετο
- δερματικό εξάνθημα ή κνίδωση
- κνησμός
- χτυπάει την καρδιά
- ζάλη ή λιποθυμία
- πρήξιμο των ματιών, του προσώπου, του στόματος, της γλώσσας, του λαιμού, των ποδιών, των αστραγάλων ή των κάτω ποδιών
- δυσκολία στην κατάποση ή στην αναπνοή
- βραχνάδα
- μειωμένη ούρηση
- πολύ ξηρό στόμα ή δέρμα
- ακραία δίψα
Επιπλοκές
Σε μελέτες σε ζώα, τόσο η λιραγλουτίδη όσο και η ντουλαγλουτίδη έχουν αποδειχθεί ότι προάγουν όγκους κυττάρων του θυρεοειδούς. Παρόλο που αυτά τα φάρμακα δεν έχουν αξιολογηθεί σε ανθρώπους για αυτήν την πιθανή επιπλοκή, συνιστάται σε άτομα με ιστορικό ή οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του μυελού του θυρεοειδούς. ή πολλαπλή ενδοκρινική νεοπλασία τύπου 2 δεν χρησιμοποιούν αγωνιστές υποδοχέα GLP-1.
Με ορισμένους αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1, υπάρχει πιθανός μικρός αυξημένος κίνδυνος παγκρεατίτιδας (φλεγμονή του παγκρέατος).
Ποιος πρέπει να τους αποφύγει;
Αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται για άτομα που:
- Έχετε ιστορικό παγκρεατίτιδας
- Έχετε ιστορικό γαστροπάρεσης (παράλυση του στομάχου)
- Έχετε καρκίνο του θυρεοειδούς του μυελού ή πολλαπλή ενδοκρινική νεοπλασία τύπου 2 ή οικογενειακό ιστορικό αυτών των παθήσεων
- Βρίσκονται σε αιμοκάθαρση (καθώς η ασφάλεια χρήσης αγωνιστών GLP-1 σε αυτήν την περίπτωση δεν έχει αποδειχθεί)
Επιπλέον, τα άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία λόγω διαβήτη που έχουν GFR (ποσοστό σπειραματικής διήθησης) 30 ή λιγότερο δεν πρέπει να χρησιμοποιούν Bydureon ή Byetta αλλά μπορεί να είναι σε θέση να πάρουν άλλο αγωνιστή υποδοχέα GLP-1.
Δοκιμή εκτιμώμενου ρυθμού σπειραματικής διήθησης (eGFR)Μια λέξη από το Verywell
Η αποτελεσματική θεραπεία για τον διαβήτη τύπου 2 αποτελεί αντικείμενο ισχυρής έρευνας. Υπάρχει μεγάλο ενδιαφέρον για την ανάπτυξη καλύτερων και καλύτερων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ασφαλέστερων, πιο βολικών και πιο αποτελεσματικών αγωνιστών υποδοχέα GLP-1. Στην πραγματικότητα, μια τέτοια επιλογή, μια από του στόματος μορφή ημιγλουτίδης, εξετάζεται για έγκριση από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων. Όχι μόνο αυτή η έκδοση του φαρμάκου βοηθά στον έλεγχο των επιπέδων σακχάρου στο αίμα, αλλά έχει επίσης αποδειχθεί ότι μειώνει τους καρδιακούς κινδύνους - ένα πλεονέκτημα μπόνους ενός φαρμάκου που μπορεί κάποια μέρα να ληφθεί ως χάπι παρά με βελόνα.