Περιεχόμενο
Το Otezla (apremilast) είναι ένα από του στόματος φάρμακο εγκεκριμένο από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) για τη θεραπεία της ψωρίασης και της ψωριασικής αρθρίτιδας. Χρησιμοποιείται σε ενήλικες, το Otezla λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα με ή χωρίς φαγητό. Το Otezla αναστέλλει επιλεκτικά τις φλεγμονώδεις ενώσεις που συμβάλλουν στην επανεμφάνιση των συμπτωμάτων της ψωριασικής νόσου.Παρόλο που είναι αποτελεσματικό, το Otezla μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει κατάθλιψη και σημαντική απώλεια βάρους, και τα δύο μπορεί να δικαιολογήσουν τη διακοπή της θεραπείας. Η έρευνα βρίσκεται σε εξέλιξη για το εάν το Otezla μπορεί να θεραπεύσει άλλες φλεγμονώδεις ασθένειες.
Πώς συνδέονται η ψωρίαση και η ψωριασική αρθρίτιδαΠως δουλεύει
Το Otezla είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας ενός ενζύμου γνωστού ως φωσφοδιεστεράση-4 (PDE4). Το PDE4 χρησιμοποιείται από τον οργανισμό για να παράγει παράγοντα νέκρωσης όγκου (TNF), την ουσία που υποκινεί τη φλεγμονή στους ιστούς. Με τον αποκλεισμό του ενζύμου PDE4, τα επίπεδα TNF μειώνονται και, μαζί τους, η φλεγμονή που προκαλεί συμπτώματα.
Το Otezla απορροφάται γρήγορα στο έντερο και φτάνει στην μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα μέσα σε δύο έως τρεις ώρες. Το Otezla έχει σχετικά μικρό χρόνο ημιζωής (έξι έως οκτώ ώρες), πράγμα που σημαίνει ότι πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα χωρίς να διασφαλίζεται ότι η συγκέντρωση του φαρμάκου παραμένει σταθερή.
Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται από το σώμα στα ούρα και, σε μικρότερο βαθμό, στα κόπρανα.
Χρήσεις
Το Otezla έχει εγκριθεί για χρήση σε ενήλικες με μέτρια έως σοβαρή ψωρίαση για τους οποίους τα τοπικά φάρμακα δεν έχουν ανακουφίσει. Χρησιμοποιείται επίσης σε ενήλικες με ενεργή ψωριασική αρθρίτιδα (μια μορφή αρθρίτιδας που προκαλείται από φλεγμονώδεις επιδράσεις της ψωρίασης).
Το Otezla δεν έχει εγκριθεί για παιδιά και παραμένει μη δοκιμασμένο σε παιδιά κάτω των 8 ετών.
Δοσολογία
Το Otezla διατίθεται σε σχήμα διαμαντιού, επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο σε τρεις περιεκτικότητες: 10 χιλιοστόγραμμα (mg), 20 mg και 30 mg.
Το Otezla απαιτεί μια «δόση φόρτωσης» πέντε ημερών στην οποία αυξάνετε αργά τη δόση κάθε μέρα για να επιτύχετε τη βέλτιστη συγκέντρωση φαρμάκου. Κάτι τέτοιο μειώνει τον κίνδυνο γαστρεντερικών παρενεργειών. Στη συνέχεια, παίρνετε μια «δόση συντήρησης» για να διατηρήσετε τη συγκέντρωση.
Η δοσολογία και το σχήμα δοσολογίας είναι τα ίδια τόσο για την ψωρίαση όσο και για την ψωριασική αρθρίτιδα. Όπως συνιστά ο κατασκευαστής:
| Ημέρα | Πρωί | Απόγευμα |
|---|---|---|
| 1 | 10 mg | α / α |
| 2 | 10 mg | 10 mg |
| 3 | 10 mg | 20 mg |
| 4 | 20 mg | 20 mg |
| 5 | 20 mg | 30 mg |
| 6 και μετά | 30 mg | 30 mg |
Μπορείτε να πάρετε το Otezla με ή χωρίς φαγητό. Μην συνθλίβετε, μην χωρίζετε και μασάτε το χάπι.
Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε τη μόλις το θυμηθείτε. Ωστόσο, εάν πλησιάζει η ώρα της επόμενης δόσης σας, απλώς παραλείψτε τη δόση και συνεχίστε κανονικά. Ποτέ μην διπλασιάζετε τη δόση.
Ειδική θεώρηση
Εάν έχετε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (στην οποία τα νεφρά σας είναι λιγότερο ικανά να καθαρίσουν το φάρμακο από το σώμα σας), η δοσολογία θα πρέπει να μειωθεί για να αποφευχθεί η τοξικότητα στα φάρμακα. Σε αυτήν την περίπτωση, η δόση φόρτωσης θα ήταν 10 mg για τις πρώτες τρεις ημέρες και 20 mg για τις επόμενες δύο ημέρες. Στη συνέχεια, θα λάβατε 30 mg μία φορά την ημέρα ως δόση συντήρησης.
Άτομα με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης, εκτός εάν η κάθαρση κρεατινίνης (CrCl) είναι μικρότερη από 30 χιλιοστόλιτρα ανά λεπτό (mL / min).
Μιλήστε με το γιατρό σας σχετικά με το τι σας ταιριάζει και μην προσαρμόζετε ποτέ τη συνταγογραφούμενη δόση χωρίς το γιατρό σας να είναι εντάξει.
Παρενέργειες
Σε κλινικές δοκιμές, οι παρενέργειες που σχετίζονται με το Otezla (οι τρεις πρώτες από τις οποίες ήταν οι πιο συχνές) ήταν:
- Διάρροια
- Πονοκέφαλο
- Ναυτία
- Στομαχόπονος
- Πονόλαιμος
- Βήχας
- Πυρετός
- Ρινική συμφόρηση
Οι περισσότερες από τις ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίστηκαν εντός των δύο πρώτων εβδομάδων της θεραπείας και υποχώρησαν με την πάροδο του χρόνου με συνεχή χρήση του φαρμάκου.
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η κατάθλιψη και η απώλεια βάρους είναι πολύ πιο ανησυχητικές. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα συμπτώματα μπορεί να είναι αρκετά σοβαρά ώστε να απαιτείται αλλαγή της θεραπείας. Σύμφωνα με έρευνα της αγοράς που εκδόθηκε από το FDA:
- Κατάθλιψη και αυτοκτονικές σκέψεις αναφέρθηκαν στο 0,8% των χρηστών. Από αυτά, 0,3% διέκοψε τη θεραπεία ως αποτέλεσμα της παρενέργειας.
- Απώλεια βάρους 10% έως 15% αναφέρθηκε στο 10% των χρηστών. Αυτό είναι τρεις φορές η συχνότητα εμφάνισης σε άτομα που έδωσαν εικονικό φάρμακο.
Λόγω του κινδύνου απώλειας βάρους, το σωματικό σας βάρος πρέπει να παρακολουθείται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας και η θεραπεία να διακόπτεται σε περίπτωση που η απώλεια βάρους γίνει ακραία.
Αντενδείξεις
Η μόνη απόλυτη αντένδειξη για το Otezla είναι μια γνωστή υπερευαισθησία στο apremilast ή σε οποιοδήποτε από τα ανενεργά συστατικά του φαρμάκου. Με αυτά τα λόγια, η υπερευαισθησία των ναρκωτικών δεν αναφέρθηκε σε καμία από τις μελέτες πριν από την αγορά αλλά εντοπίστηκε, αν και σπάνια, σε έρευνα μετά την αγορά.
Αν και το Otezla δεν αντενδείκνυται για χρήση στην εγκυμοσύνη, ταξινομείται ως φάρμακο κατηγορίας Γ εγκυμοσύνης. Αυτό σημαίνει ότι μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το Otezla μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, αν και δεν υπάρχουν καλά ελεγχόμενες μελέτες σε ανθρώπους.
Το μεγαλύτερο μέρος της βλάβης εμφανίστηκε σε σχετικές δόσεις δύο έως τέσσερις φορές μεγαλύτερη από αυτήν που χρησιμοποιείται στους ανθρώπους. Η αποβολή ήταν η πιο κοινή επιπλοκή εγκυμοσύνης. Δεν είναι γνωστό εάν το Otezla μπορεί να μεταδοθεί μέσω του μητρικού γάλακτος και τι βλάβη, εάν υπάρχει, μπορεί να προκαλέσει.
Λόγω της πιθανής βλάβης, το Otezla πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων. Μιλήστε με τον ρευματολόγο σας για να λάβετε όλα τα στοιχεία που χρειάζεστε για να κάνετε μια σωστή επιλογή.
Αλληλεπιδράσεις
Το Otezla βασίζεται σε ένα ένζυμο του ήπατος, γνωστό ως κυτόχρωμα P450 (CYP450), για το μεταβολισμό. Πολλά άλλα φάρμακα χρειάζονται το ίδιο ένζυμο για μεταβολισμό και διασπορά. Εάν το Otezla λαμβάνεται με μερικά από αυτά τα φάρμακα, μπορεί να "ανταγωνιστούν" για το ίδιο ένζυμο. Εάν συμβεί αυτό, μπορεί να επηρεαστεί η συγκέντρωση ενός ή και των δύο φαρμάκων.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, η αλληλεπίδραση μπορεί να επιβραδύνει το μεταβολισμό, οδηγώντας στη συσσώρευση του φαρμάκου και τις τοξικές παρενέργειες. Σε άλλα, μπορεί να επιταχύνει το μεταβολισμό, μειώνοντας τη συγκέντρωση του φαρμάκου καθώς και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.
Μεταξύ ορισμένων φαρμάκων και συμπληρωμάτων που μπορούν να αλληλεπιδράσουν με το Otezla:
- Τεγκρετόλη (καρβαμαζεπίνη)
- Φαινοβαρβιτάλη
- Dilantin (φαινυτοΐνη)
- Ριφαμπίνη
- St. John's Wort
Ενημερώστε το γιατρό σας για οποιοδήποτε και όλα τα φάρμακα και τα συμπληρώματα που παίρνετε, είτε φαρμακευτικά είτε εξωχρηματιστηριακά, για να αποφύγετε αλληλεπιδράσεις και απροσδόκητες παρενέργειες.
Επισκόπηση της θεραπείας με ψωρίαση